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药物化学习题(含答案)

一、单项选择题

1.下列哪个药物不是抗代谢类抗肿瘤药（）

A.氟尿嘧啶

B.甲氨蝶呤

C.环磷酰胺

D.阿糖胞苷

答案：C。环磷酰胺是烷化剂类抗肿瘤药，而氟尿嘧啶、甲氨蝶呤、阿糖胞苷均为抗代谢类抗肿瘤药。

2.以下属于抗生素类抗结核药物的是（）

A.异烟肼

B.利福平

C.乙胺丁醇

D.吡嗪酰胺

答案：B。利福平是抗生素类抗结核药，异烟肼、乙胺丁醇、吡嗪酰胺是合成抗结核药。

3.地西泮的母核结构是（）

A.二苯并氮?

B.苯并二氮?

C.吩噻嗪

D.喹啉

答案：B。地西泮属于苯并二氮?类药物，其母核是苯并二氮?。

4.阿司匹林中能引起过敏反应的杂质是（）

A.水杨酸

B.乙酰水杨酸酐

C.醋酸苯酯

D.苯酚

答案：B。乙酰水杨酸酐是阿司匹林合成过程中的副产物，可引起过敏反应。

5.下列药物中，具有手性碳原子的是（）

A.对乙酰氨基酚

B.阿司匹林

C.布洛芬

D.萘普生

答案：D。萘普生分子中有一个手性碳原子，布洛芬虽然也有手性碳原子，但通常使用外消旋体。对乙酰氨基酚和阿司匹林没有手性碳原子。

二、多项选择题

1.下列属于β内酰胺类抗生素的有（）

A.青霉素类

B.头孢菌素类

C.碳青霉烯类

D.单环β内酰胺类

答案：ABCD。青霉素类、头孢菌素类、碳青霉烯类和单环β内酰胺类都属于β内酰胺类抗生素。

2.抗高血压药物可分为（）

A.利尿药

B.交感神经抑制药

C.肾素血管紧张素系统抑制药

D.钙通道阻滞药

答案：ABCD。抗高血压药物分类包括利尿药、交感神经抑制药、肾素血管紧张素系统抑制药、钙通道阻滞药等。

3.下列哪些药物可用于治疗心绞痛（）

A.硝酸甘油

B.硝苯地平

C.普萘洛尔

D.卡托普利

答案：ABC。硝酸甘油是硝酸酯类抗心绞痛药，硝苯地平是钙通道阻滞药可用于心绞痛，普萘洛尔是β受体阻断剂可治疗心绞痛。卡托普利是抗高血压和治疗心力衰竭药物，一般不用于治疗心绞痛。

4.巴比妥类药物的性质有（）

A.弱酸性

B.水解性

C.与银盐的反应

D.与铜盐的反应

答案：ABCD。巴比妥类药物具有弱酸性，因为其分子中存在内酰亚胺结构；具有水解性，其水溶液不稳定；可与银盐反应生成沉淀；也能与铜盐反应呈现不同颜色。

5.甾体激素类药物按化学结构可分为（）

A.雄激素类

B.雌激素类

C.孕激素类

D.肾上腺皮质激素类

答案：ABCD。甾体激素类药物按化学结构和药理作用可分为雄激素类、雌激素类、孕激素类和肾上腺皮质激素类。

三、简答题

1.简述构效关系的概念。

答：构效关系是指药物的化学结构与药理活性之间的关系。药物的化学结构包括其基本母核结构、取代基的种类、位置、大小、立体结构等。这些结构因素会影响药物与受体的结合能力、亲和力、内在活性等，从而影响药物的药理活性，如药效的强弱、作用的选择性、作用的持续时间等。通过研究构效关系，可以为药物的设计、合成、结构修饰以及新药研发提供理论依据，以开发出活性更强、毒性更低、选择性更好的药物。

2.说明巴比妥类药物的一般合成方法。

答：巴比妥类药物的一般合成方法是以丙二酸二乙酯为原料。首先，丙二酸二乙酯与相应的卤代烃（RX）在醇钠的作用下发生亲核取代反应，引入相应的烃基，生成烃基取代的丙二酸二乙酯。然后，烃基取代的丙二酸二乙酯与脲在醇钠的催化下发生缩合反应，生成巴比妥类药物。反应通式如下：

丙二酸二乙酯+RX→烃基取代的丙二酸二乙酯

烃基取代的丙二酸二乙酯+脲→巴比妥类药物

3.简述抗生素的作用机制。

答：抗生素的作用机制主要有以下几种：

（1）抑制细菌细胞壁的合成：如青霉素类、头孢菌素类等抗生素，它们能与细菌细胞壁合成过程中所需的转肽酶结合，抑制转肽作用，阻碍细胞壁黏肽的合成，使细菌细胞壁缺损，导致细菌在渗透压的作用下破裂死亡。

（2）影响细菌细胞膜的通透性：多黏菌素类抗生素能与细菌细胞膜中的磷脂结合，使细胞膜的通透性增加，导致细菌细胞内的重要物质如氨基酸、核苷酸等外漏，从而使细菌死亡。

（3）抑制细菌蛋白质的合成：氨基糖苷类、四环素类、氯霉素类、大环内酯类等抗生素可作用于细菌核糖体的不同亚基，抑制细菌蛋白质合成的不同阶段，从而达到抑菌或杀菌的目的。

（4）抑制细菌核酸的合成：喹诺酮类抗生素能抑制细菌的DNA回旋酶和拓扑异构酶Ⅳ，阻碍细菌DNA的复制和转录；利福平能抑制细菌的RNA聚合酶，阻碍mRNA的合成。

四、论述题

论述新药研发的基本过程。

答：新药研发是一个复杂、漫长且高风险的过程，一般可分为以下几个阶段：

1.靶标的发现与确证：首先要确定疾病相关的生物靶标，如特