第二十章 解热镇痛抗炎药.pptVIP

**【药理作用及应用】解热镇痛药，用于感冒发热、神经痛，肌肉痛(缓和持久,抑制脑PG合成)无明显抗炎作用无明显胃肠反应（可替代阿司匹林）【不良反应和注意事项】偶皮疹、药热、粘膜损害(10-15g急性中毒，易引起肝损害）第28页，共42页，星期日，2025年，2月5日**三、吲哚类

吲哚美辛indomethacin,消炎痛舒林酸，异丁芬酸类，转化为磺基代谢物才能发挥作用，慢而持久(t1/2为18h)

aspirin疗效吲哚美辛

副少而轻第29页，共42页，星期日，2025年，2月5日**【体内过程】口服吸收快而完全；血浆蛋白结合率90%；经肝脏代谢；代谢物由尿、胆汁和粪便排除,t?为2~3h。【药理作用及应用】最强的一类PG合成酶抑制剂，具有显著的抗炎抗风湿和解热镇痛作用。二线药:风湿,类风湿,炎痛,急痛风,癌热第30页，共42页，星期日，2025年，2月5日第二十章解热镇痛抗炎药第1页，共42页，星期日，2025年，2月5日**定义机理作用解热作用镇痛作用抗炎作用不良反应药物的分类及代表性药物第一节概述解热镇痛抗炎药非甾体抗炎药阿司匹林类药物第2页，共42页，星期日，2025年，2月5日**第3页，共42页，星期日，2025年，2月5日**一、药理作用1.解热作用第4页，共42页，星期日，2025年，2月5日战栗肌紧张肌肉运动内分泌腺活动基础代谢糖类蛋白脂类不感蒸发出汗皮肤血流体表面积换衣着环境条件传导、辐射蒸发3637383935产热散热调定点学说下丘脑的体温调节中枢：产热、散热平衡，达到体温恒定。第5页，共42页，星期日，2025年，2月5日**1.解热作用特点：机制是抑制下丘脑体温调节中枢环氧酶(PG合成酶)活性,从而抑制PG的合成。仅使高热体温降至正常,对正常体温无影响。解热不抗菌。第6页，共42页，星期日，2025年，2月5日**2.镇痛作用第7页，共42页，星期日，2025年，2月5日**2.镇痛作用特点：机制：抑制PG合成，减轻PG致痛和缓激肽增敏作用。镇痛强度弱于中枢性镇痛药，对慢性钝痛疗效好。无欣快感、耐受性、呼吸抑制及成瘾性。第8页，共42页，星期日，2025年，2月5日**3.抗炎作用IL-1IL-6IL-8TNFIFN第9页，共42页，星期日，2025年，2月5日**4.其他抑制血小板聚集和血栓形成

可能抑制肿瘤的发生、发展及转移

预防和延缓阿尔茨海默病发病

延缓角膜老化等作用第10页，共42页，星期日，2025年，2月5日**抑制COX的活性，抑制PG生成。其他作用机制:清除过量的氧自由基抑制转录因子表达二、作用机制第11页，共42页，星期日，2025年，2月5日**COX-1和COX-2的特性生理学：妊娠时，PG增多病理学：生成蛋白酶，PG及其他致炎介质，引起炎症生理学保护胃肠调节血小板聚集TXA2调节外周血管阻力PGI2调节肾血流量分布PGI2PGE2功能需经诱导固有的生成COX-2COX-1抑制剂非选择性阿司匹林，吲哚美辛，舒林酸等选择性塞来昔布，罗非昔布，尼美舒利等第12页，共42页，星期日，2025年，2月5日**NSAIDs对COX的选择性作用NSAIDs对COX-1和COX-2作用的不同可能是其药理作用和不良反应不一致的原理：对COX-1的抑制作用越强，导致的不良反应就越大；而对COX-2的抑制作用越强，其抗炎、镇痛效果就越显著。第13页，共42页，星期日，2025年，2月5日**胃肠道反应：最常见，抑制cox-1皮肤反应：皮疹，荨麻疹肝肾损害：转氨酶，肾炎，肾乳头坏死心血管系统：β受体阻滞剂血液系统:抑制血小板聚集中枢神经系统：头晕，头痛，精神错乱三、常见不良反应第14页，共42页，星期日，2025年，2月5日第15页，共42页，星期日，2025年，2月5日**第二节非选择性还氧酶抑制剂水杨酸类—阿斯匹