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注射用生长抑素

是一种在临床治疗中具有重要作用的药物，以下将从其基本信息、作用机制、药代动力学、临床应用、不良反应、注意事项等多个方面进行详细阐述。

基本信息

注射用生长抑素主要成分为生长抑素，辅料一般为甘露醇等。其化学名称为：1半胱氨酰7L色氨酰8L赖氨酰9L苏氨酰环(2→14)L半胱氨酰L苯丙氨酰L苯丙氨酰L色氨酰L赖氨酰L苏氨酰L苯丙氨酰L苏氨酰L丝氨酰L半胱氨酰胺。

生长抑素是人工合成的环状十四氨基酸肽，其化学结构和作用与天然生长抑素相同。注射用生长抑素通常为白色冻干块状物或粉末，规格常见有250μg、750μg、3mg等。不同规格可根据具体临床需求进行选择。

作用机制

生长抑素通过与特异性受体结合发挥广泛的生理作用。它主要作用于内分泌、外分泌和胃肠道系统等多个器官和组织。

对内分泌系统的作用：生长抑素能够抑制多种内分泌激素的分泌。例如，它可以抑制生长激素的释放，通过与垂体前叶生长激素细胞表面的生长抑素受体结合，抑制腺苷酸环化酶的活性，减少细胞内cAMP的生成，从而降低生长激素的分泌。同时，它还能抑制促甲状腺激素、促肾上腺皮质激素等的分泌，调节内分泌系统的平衡。

对消化系统的作用：在消化系统中，生长抑素具有重要的调节作用。它可以抑制胃酸、胃蛋白酶、胰液等消化液的分泌。对于胃酸分泌的抑制，主要是通过抑制胃窦部G细胞分泌胃泌素，减少组胺的释放，从而降低胃酸的分泌量。在胰腺方面，生长抑素能抑制胰腺外分泌，减少胰酶（如胰蛋白酶、胰淀粉酶、胰脂肪酶等）的分泌，降低胰腺的活动，减轻胰腺的负担，对急性胰腺炎等疾病的治疗有重要意义。此外，它还能抑制胃肠道的蠕动和胆囊的收缩，减少胃肠道的运动和消化活动，降低胃肠道的血流，从而有助于止血和减少胃肠道的损伤。

对血管系统的作用：生长抑素可以收缩内脏血管，减少内脏器官的血流量。它作用于内脏血管平滑肌上的生长抑素受体，使血管收缩，降低门静脉压力和侧支循环的血流量，对于食管胃底静脉曲张破裂出血等疾病有较好的止血效果。

药代动力学

吸收：注射用生长抑素静脉注射后迅速分布于全身组织，健康人静脉注射250μg后，血浆药物浓度迅速达到峰值，一般在注射后数分钟内即可达到。

分布：生长抑素在体内分布广泛，可分布于肝、肾、胰腺、胃肠道等多个组织和器官。其血浆蛋白结合率较低，约为15%左右。

代谢：生长抑素在体内主要通过肝脏和肾脏进行代谢。它在血浆中的半衰期较短，健康人静脉注射后血浆半衰期约为1.13分钟，在肝病患者中半衰期约为1.24.8分钟，在慢性肾衰竭患者中半衰期约为2.64.9分钟。生长抑素主要通过肽酶水解和肾脏排泄进行清除。

排泄：大部分生长抑素以代谢产物的形式经肾脏排泄，少量经胆汁排泄。由于其半衰期短，作用时间短暂，因此在临床应用中通常需要持续静脉滴注以维持有效的血药浓度。

临床应用

上消化道出血：食管胃底静脉曲张破裂出血和消化性溃疡出血是常见的上消化道出血原因。生长抑素通过收缩内脏血管，降低门静脉压力，减少侧支循环的血流量，从而达到止血的目的。对于食管胃底静脉曲张破裂出血，生长抑素可作为一线治疗药物。一般先静脉推注250μg作为负荷剂量，然后以250μg/h的速度持续静脉滴注，直至出血停止后继续用药13天。在消化性溃疡出血的治疗中，生长抑素也能抑制胃酸分泌，减少胃酸对溃疡面的刺激，同时降低胃肠道血流，促进止血。研究表明，生长抑素治疗上消化道出血的有效率较高，能显著降低患者的死亡率和再出血率。

急性胰腺炎：急性胰腺炎是一种常见的急腹症，生长抑素在其治疗中具有重要地位。它通过抑制胰腺外分泌，减少胰酶的分泌和激活，降低胰腺的自身消化作用，减轻胰腺的炎症反应。此外，生长抑素还能抑制胃肠道的运动和分泌，减少胃肠道的负担，改善胃肠道的血液循环。在急性胰腺炎的早期应用生长抑素，可有效缓解患者的腹痛、腹胀等症状，降低并发症的发生率，缩短住院时间。通常首剂静脉推注250μg，随后以250μg/h的速度持续静脉滴注，疗程一般为57天。

胰腺手术后并发症的预防和治疗：胰腺手术后容易出现胰瘘、出血等并发症。生长抑素可以减少胰腺的分泌，降低胰瘘的发生率。在胰腺手术后，持续静脉滴注生长抑素能促进胰腺残端的愈合，减少腹腔引流液中胰酶的含量。同时，它还能通过收缩血管，减少手术创面的出血，提高手术的成功率，促进患者的康复。

糖尿病酮症酸中毒辅助治疗：生长抑素可以抑制生长激素、胰高血糖素等升糖激素的分泌，降低血糖水平。在糖尿病酮症酸中毒的治疗中，联合使用生长抑素可以减少胰岛素的用量，缩短酮症酸中毒的纠正时间。它还能改善患者的代谢紊乱，减轻高血糖、高酮血症等症状。一般在常规治疗的基础上，以适当剂量持续静脉滴注生长抑素。

不良反应

消化系统反应：常见的消化系统不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、腹痛等。这些症状通常较轻微，多