兽药乳剂制备技术课件.pptxVIP

模块一：兽药制剂工艺

情境二液体制剂技术;乳剂;;;乳剂的组成;基本型;O/W型与W/O乳剂的鉴别;乳剂种类——根据大小分类;药物制成乳剂后分散度大，生物利用度提高

油性药物制成乳剂能保证剂量准确

水包油型乳剂可掩盖药物的不良臭味，并可加入矫味剂，易于服用

外用乳剂可改善药物对皮肤、黏膜的渗透性，减少刺激性

静脉注射乳剂注射后分布较快，药效高，有靶向性。;乳化剂;乳化剂的基本要求;乳化剂的种类;1.高分子化合物;2.表面活性剂类;2.表面活性剂类;⑵非离子型表面活性剂;;微细不溶性固体粉末，

可聚集在油-水界面形成固体微粒膜;接触角(contactangle);不润湿;二种类型：

⑴增加水相粘度的：

如HPC、CMC－Ｎa、阿拉伯胶等

⑵增加油相粘度的：

如鲸蜡醇、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸等;乳化剂的选择;1.根据乳剂的类型选择

主要依据：乳化剂的HLB值

O／W乳剂→O／W乳化剂→HLB8-16

W／O乳剂→W／O乳化剂→HLB3-8

;表面活性剂的亲油或亲水程度可以用HLB值的大小判别，HLB值越大代表亲水性越强，HLB值越小代表亲油性越强，一般而言HLB值从1~40之间。HLB在实际应用中有重要参考价值。亲油性表面活性剂HLB较低，亲水性表面活性剂HLB较高。亲水亲油转折点HLB为10。HLB小于10为亲油性,大于10为亲水性.

HLB值（Hydrophile-LipophileBalanceNumber）称亲水疏水平衡值，也称水油度。它既与表面活性剂的亲水亲油性有关，又与表面活性剂的表面（界面）张力、界面上的吸附性、乳化性及乳状液稳定性、分散性、溶解性、去污性等基本性能有关，还与表面活性剂的应用性能有关.

;增溶剂15-19

去污剂13-16

油/水乳化剂8-16

润湿剂7-9

水/油乳化剂3-8

消泡剂1-3

;2.根据乳剂给药途径选择

口服：无毒、天然、亲水性高分子

外用：局部无刺激性、长期使用无毒性

常用脂肪酸山梨坦和聚山梨酯类等非离子表面活性剂；软皂、有机胺皂等阴离子表面活性剂亦有应用，软皂碱性强，不能用于破损皮肤。

外用乳剂不宜用高分子化合物作乳化剂。

注射：磷脂泊洛沙姆

;3．根据乳化剂性能选择

应选择乳化性能强、性质稳定、受外界因素（如酸碱、盐、pH值等）的影响小、无毒无刺激性的乳化剂

;4．混合乳化剂的选择

原则：同一类型可合并使用

非离子型可与离子型混合使用

阴离子型与阳离子型不能混合使用

;乳剂的附加剂;

油中乳化剂法（干胶法）

水中乳化剂法（湿胶法）

新生皂法

两相交替加入法

机械法

;㈠手工法

1、干胶法

初乳中油:水:胶植物油类的比例是4:2:1

挥发油类的比例是2:2:1

液体石蜡的比例是3:2:1;2、湿胶法;3、新生皂法;4、直接乳化法;制备：将阿拉伯胶、西黄耆胶溶解于水中，加入鱼肝油、乳化机乳化。;;复合乳剂的制备（两步乳化法）

１．水、油、乳化剂——一级乳

２．一级乳（分散相）——二级乳

例：制备O/W/O型

制法：1.选亲水性乳化剂--O/W一级乳

2.亲油性乳化剂—分散到油相中

3.一级乳---加入到油相中—搅拌---O/W/O;乳剂中药物的加入方法

1．水溶性药物：

→溶于水→乳剂

2．油溶性药物：

→溶于油(需适当补充乳化剂用量)→乳剂

3．油、水均不溶的药物：

→（可用亲和性大的液相研磨）细粉→加入乳剂

4．大量生产时：

溶于油的先溶于油

溶于水的先溶于水

→乳化剂、油、水混合乳化;乳剂的质量判断;测定乳滴的粒径大小及粒径分布

显微镜法（测定粒子不得少于600个）；，库尔特计数器，光散射对不同处方乳剂进行稳定性比较。

乳滴合并速度的测定

稳定常数测定;乳剂的物理稳定性;分层;絮凝;转相;合并和破坏;酸败;①乳化剂的性质;③相