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阿莫西林克拉维酸钾

是一种复方制剂，它结合了阿莫西林和克拉维酸钾两种成分，在临床抗感染治疗中发挥着重要作用。下面将从其基本信息、药理作用、药代动力学、临床应用、不良反应、注意事项等多个方面进行详细阐述。

基本信息

阿莫西林克拉维酸钾是由阿莫西林和克拉维酸钾组成的复方制剂。阿莫西林属于β内酰胺类抗生素，通过抑制细菌细胞壁的合成来发挥杀菌作用，对革兰氏阳性菌和部分革兰氏阴性菌有良好的抗菌活性。然而，许多细菌会产生β内酰胺酶，该酶能破坏阿莫西林的β内酰胺环，从而使阿莫西林失去抗菌活性。克拉维酸钾是一种不可逆的竞争性β内酰胺酶抑制剂，它本身抗菌活性微弱，但具有强大的抑制β内酰胺酶的作用，能够保护阿莫西林不被β内酰胺酶水解，从而增强阿莫西林的抗菌效果。

目前，临床上常见的阿莫西林克拉维酸钾制剂有片剂、胶囊、颗粒剂和注射剂等多种剂型。不同剂型的阿莫西林克拉维酸钾在阿莫西林与克拉维酸钾的配比上可能会有所不同，常见的配比有2:1、4:1、7:1等。例如，常见的2:1剂型中，每片含阿莫西林250mg和克拉维酸125mg；4:1剂型每片含阿莫西林400mg和克拉维酸100mg；7:1剂型每片含阿莫西林875mg和克拉维酸125mg。不同的配比和剂型适用于不同的病情和患者需求。

药理作用

阿莫西林的抗菌作用机制

阿莫西林是一种广谱青霉素类抗生素，它能抑制细菌细胞壁的合成。细菌的细胞壁主要由肽聚糖组成，在细菌繁殖期，阿莫西林可以与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合，抑制转肽酶的活性，阻止肽聚糖链的交叉联结，使细菌细胞壁合成过程中肽聚糖的合成受阻，导致细菌细胞壁缺损，细菌失去渗透屏障而膨胀、裂解，同时借助细菌自溶酶溶解而产生杀菌作用。

阿莫西林对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有抗菌活性。对革兰氏阳性菌如肺炎链球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌、不产青霉素酶葡萄球菌等作用较强；对革兰氏阴性菌中的大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌等也有一定的抗菌作用。

克拉维酸钾的作用机制

克拉维酸钾具有独特的β内酰胺结构，其抑酶作用是通过与β内酰胺酶发生不可逆的反应，形成一个稳定的无活性的复合物，从而使β内酰胺酶失活，保护阿莫西林不被水解，扩大了阿莫西林的抗菌谱，增强了其对产β内酰胺酶细菌的抗菌活性。许多产酶菌如金黄色葡萄球菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、大肠埃希菌等，对阿莫西林耐药，但对阿莫西林克拉维酸钾敏感。

联合抗菌优势

阿莫西林与克拉维酸钾联合使用后，抗菌谱得到显著扩大，对产酶金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌及肠球菌均具有良好的抗菌作用，对某些产β内酰胺酶的肠杆菌科细菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌等也有较强的抗菌活性。这种联合制剂可以有效地治疗多种因产酶菌引起的感染，提高了治疗效果，减少了耐药菌感染的发生。

药代动力学

吸收

阿莫西林克拉维酸钾口服后，阿莫西林和克拉维酸都能迅速被胃肠道吸收。口服后，阿莫西林的血药浓度达峰时间约为12小时，克拉维酸的血药浓度达峰时间与阿莫西林相似。食物对阿莫西林的吸收影响不大，但可能会使克拉维酸的吸收略有延迟，但不影响总的吸收量。不同剂型的生物利用度也有所差异，一般来说，颗粒剂的吸收速度可能相对较快，而片剂和胶囊的吸收相对稍慢，但总体上都能较好地被人体吸收。

分布

阿莫西林和克拉维酸在体内分布广泛。阿莫西林可分布于许多组织和体液中，如肺、痰液、胆汁、中耳液、扁桃体等。克拉维酸也能广泛分布于各组织和体液中，并且能在感染部位达到有效浓度。它们在脑脊液中的浓度相对较低，但在有炎症的情况下，脑脊液中的药物浓度会有所增加。

代谢和排泄

阿莫西林主要通过肾小球滤过和肾小管分泌以原形从尿中排出，约60%的给药量在6小时内从尿中排出。克拉维酸主要以原形经肾脏排泄，部分在体内代谢，其代谢产物也经肾脏排出。药物的半衰期较短，阿莫西林的半衰期约为11.3小时，克拉维酸的半衰期约为0.761.4小时。肾功能减退时，两者的半衰期都会延长，需要调整用药剂量。

临床应用

呼吸道感染

上呼吸道感染：对于鼻窦炎、扁桃体炎、咽炎等上呼吸道感染，阿莫西林克拉维酸钾可用于治疗由敏感菌引起的炎症。例如，鼻窦炎常由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌等细菌感染引起，阿莫西林克拉维酸钾能有效杀灭这些病原菌，减轻鼻塞、流涕、头痛等症状。扁桃体炎多由溶血性链球菌等感染所致，该复方制剂对其也有良好的治疗效果。

下呼吸道感染：在治疗支气管炎、肺炎等下呼吸道感染方面，阿莫西林克拉维酸钾也有广泛应用。对于慢性支气管炎急性发作，尤其是由产酶菌引起的感染，它能控制感染，缓解咳嗽、咳痰、喘息等症状。社区获得性肺炎中，对于一些对该药物敏感的病原菌感染，阿莫西林克拉维酸钾可作为一线治疗药物，能有效改善患者的肺部炎症和