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药理学第十版课程大纲（三篇）

教案一：课题名称

药物代谢动力学基础——体内药物的动态变化规律

一、教学目标

知识与技能

面向医学本科生，能掌握药物代谢动力学（药代动力学）四大基本参数（半衰期/表观分布容积/清除率/生物利用度），参数计算准确率≥90%

学会运用一室模型二室模型分析药物浓度-时间曲线，曲线解读完整率≥85%

理解首过效应、肝肠循环、蓄积中毒等药代动力学现象的临床意义，现象辨析准确率≥70%

过程与方法

通过公式推导→曲线解析→临床案例的路径，建立剂量-浓度-效应的动态关联思维

运用药代动力学公式速查表浓度-时间曲线绘制模板强化训练，通过虚拟药房药物代谢模拟提升计算能力

情感态度与价值观

建立药代动力学是精准用药基石的科学认知，主动关注药物说明书药代参数的学员≥80%

培养数据量化、动态分析的药理学思维习惯

二、教学重点与难点

重点

①解析一级动力学与零级动力学的速率特点（恒比消除vs恒量消除的临床场景）

②理解生物利用度对临床给药方案的影响（如口服vs静脉给药的剂量差异）

难点

①掌握表观分布容积（Vd）与组织亲和力的关系（Vd大的药物为何需加大负荷剂量）

②辨析肝药酶诱导剂与抑制剂对药物代谢的双向影响（如利福平vs氯霉素的相互作用）

三、教学方法

公式推导法、图表分析法、虚拟仿真法

教学准备

《药理学》（第十版）药代动力学章节、药代动力学计算软件、临床用药错误案例集

四、教学过程

（一）用药迷雾导入（10分钟）

临床冲击

播放某患者因肝肾功能不全导致药物蓄积中毒的抢救视频：为什么同样剂量的药物在不同人身上效果差异巨大？药代动力学如何影响用药安全？

即时互动：学员分享家庭用药误区（如感冒冲剂加倍喝好得快的潜在风险）

理论初触

精读教材第三章《药物代谢动力学》：药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程遵循动态平衡规律，半衰期（t1/2）决定给药间隔，生物利用度（F）影响首剂剂量设计。

（二）参数解构工坊（35分钟）

四大参数显微镜（15分钟）

三维解析：

参数

公式

临床意义

典型药物

计算误区

t1/2

0.693/k

确定给药频率

地高辛（36h）

忽略肝肾功能影响

Vd

D/C0

评估药物分布范围

锂盐（Vd=70L）

误将Vd等同实际体液量

现场演示：用Excel计算某药物的清除率（CL=Vd×k），标注单位换算要点

代谢现象站（12分钟）

三大关键现象：

首过效应：口服药物经肝脏代谢导致生物利用度下降（如硝酸甘油舌下含服避免首过）

肝肠循环：药物经胆汁排泄后重吸收延长作用时间（如地高辛的肝肠循环率7%）

蓄积中毒：多次给药超过消除能力导致毒性累积（如洋地黄毒苷的长半衰期风险）

学员实操：对比普萘洛尔口服vs静脉给药的血药浓度曲线差异

模型推演坊（8分钟）

小组讨论：为什么二室模型更贴近实际药物分布？（引导关注血液与组织的转运延迟）

金句提炼：药代动力学不是冰冷的公式，是药物在体内跳舞的轨迹记录

（三）仿真计算课堂（20分钟）

参数速算赛

分组任务：给定某抗生素的剂量、血药浓度数据，计算t1/2和Vd，错误率最低组获精准计算王称号

曲线绘制秀

情景模拟：用坐标纸绘制单剂静脉注射vs多次口服给药的浓度-时间曲线，标注稳态浓度（Css）平台期

虚拟药房演练

在药代动力学模拟软件中调整患者肝肾功能参数，观察药物清除率的动态变化

（四）互动交流：药代诊所（15分钟）

问题1：肝肾功能不全患者为什么要调整给药剂量？（预留8分钟）

引导话术：想想清除率的影响因素

参考答案：

生1：代谢变慢

生2：肝肾功能下降导致CL降低！肝脏负责代谢，肾脏负责排泄，比如慢性肾病患者使用经肾排泄的青霉素，需延长给药间隔或减少剂量，就像堵车时要减速，避免药物在体内堵车引发中毒

问题2：为什么硝酸甘油不能口服？（预留7分钟）

参考答案：

生1：味道苦

生2：首过效应太强！口服后90%被肝脏代谢，舌下含服直接入血，就像快递绕过中转站直达目的地，效率更高

五、课本讲解（教材节选）

原文内容

《药理学》第四章：一级消除动力学的特点是药物消除速率与血药浓度成正比，公式为dC/dt=-kC，多数药物按此规律消除；零级消除动力学为恒量消除，常见于超剂量用药或酶饱和时，如阿司匹林大剂量中毒。

知识点分析

数学本质：一级动力学是指数衰减，零级动力学是线性衰减

临床警示：超说明书剂量可能改变消除规律，增加中毒风险

六、作业设计

基础作业

绘制药代动力学四大参数关系图，标注各参数的计算公式与临床意义

计算某患者口服200mg药物后的生物利用度（已知C0=5μg/ml，Vd