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常用的浸提溶剂及辅助剂
一、浸提溶剂
用于药材浸出的液体称为浸提溶剂。浸提溶剂浸取药材后得到的液体称为浸出液。在浸出过程中,浸提溶剂起着非常重要的作用,同一种药材采用不同的溶剂,可得到截然不同的浸出液。因此,选用适当的浸提溶剂是非常重要的。理想的浸提溶剂应符合以下要求:
①能最大限度地溶解和浸提有效成分,最小限度溶解无效成分和有害物质;
②性质稳定,不应与有效成分发生不应有的化学变化,且不影响药物稳定性及药效:
③本身没有与疗效无关或不利的药理作用:
④价廉易得;
⑤使用方便,操作安全。
1.常用浸提溶剂
(1)水:水为最常用的浸提溶剂。药材中的水溶性有机酸、苷、鞣质、生物碱盐、单糖、低聚糖、氨基酸、黏液质、树胶等均能被水浸出。挥发油微溶于水,
(2)乙醇:乙醇为仅次于水的常用浸出溶剂。乙醇属于一种半极性的溶剂,其溶解性能介于极性和非极性溶剂之间。因而乙醇既可以溶解水溶性的某些成分,如生物碱及其盐、糖、苷等:又可以溶解非极性溶剂所能溶解的部分成分,如挥发油、树脂、芳烃类化合物及少量脂肪。基于乙醇这一特性,可以选择不同浓度的乙醇水溶液作为溶媒,选择性地浸出有效成分。
(3)乙醚:乙醚是种非极性溶剂,可溶于水(1∶12),能与乙醇、苯、氯仿已烷、不村发油或挥发油等任意混溶。具有较强的选择性溶解性能,可溶解树脂、游离生物碱、脂肪和苷类等。大部分能溶解于水的有效成分在乙醚中均不溶解。
乙醚具有强烈的药理作用,除在特殊情况下,不应存留于制剂中,一般仅用于有效成分的提纯精制。使用时应避光操作,否则可缓慢氧化。
(4)氯仿:氯仿为非极性溶剂,在水中能微溶,与乙醇、乙醚能任意混溶。能够溶解脂肪对脂、生物碱、苷类、挥发油和碘等。氯仿的饱和水溶液有防腐性,不易燃烧,但有强烈的药用,所以不宜以溶剂的形式存在于制剂中,应尽量除去。一般用于提纯精制有效成分。
二、浸提辅助剂
浸提辅助剂是指为了提高浸提效果,增加浸出成分的溶解度以及制剂的稳定性,除去或减少浸出液中的杂质而在浸提溶剂中加入的一些物质。
(1)酸:使用酸的主要目的是促进生物碱的浸出,提高生物碱的稳定性,沉淀部分杂质。常用的酸主要有盐酸、硫酸、醋酸、酒石酸和枸橼酸等。酸的用量不宜过多,以能维持一定的pH为宜。过量的酸能引起某些成分的水解或其他不良作用。
(2)碱:碱的应用不如酸普遍。常用的碱为氨溶液(氨水),其优点在于它是一种挥发性弱碱,对成分的破坏作用小,容易控制其用量。此外,还可选用碳酸钠、氢氧化钙、氢氧化钠、碳酸钙和石灰等。用碱水可以提出有机酸、黄酮、蒽醌、香豆精以及酚类成分,碱水还兼有去除杂质的作用。
(3)甘油:甘油为鞣质的良好溶剂,有稳定鞣质的作用,但因黏度过大,常与水或乙醇混合使用,多不单独用作浸出溶媒。
(4)表面活性剂:表面活性剂能够增加药材的浸润性,从而提高浸出溶剂的浸出效能。阳离于型表面活性利的盐酸盐等有助于生物碱的漫出,阴离子型表面活性剂对生物碱多有沉淀作用,故不适于生物碱的授出。非离子型表面活性剂一般对药材的有效成分不起作用,它们的毒性较少或无毒。
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