氨基糖苷类抗生素培训课件.pptVIP

学习目标掌握氨基糖苷类抗生素的抗菌谱、临床应用、不良反应及防治措施能提供氨基糖苷类抗生素的用药咨询与信息；能为相应患者合理性的选择该类药物并进行用药指导；能正确书写该类药物的处方并能解释处方的合理性

氨基糖苷类抗生素天然来源链霉素streptomycin，庆大霉素gentamicin妥布霉素tobramycin，卡那霉素kanamycin……半合成品阿米卡星amikacin，奈替米星netilmicin，……

第一节氨基糖苷类抗生素的共性

1第一节氨基糖苷类抗生素的共性一、相似的理化性质苷：氨基糖+苷元碱性，硫酸盐二、相似的体内过程口服难吸收（＜1%），肠道感染穿透力弱：不易透过血脑屏障约90％以原形经肾脏排泄，泌尿道感染

1第一节氨基糖苷类抗生素的共性三、相似的抗菌谱需氧G-杆菌：强大杀菌，对G-球菌效差；MRSA和MRSE有较好的抗菌活性，对其它G+球菌如链球菌无效；肠球菌、厌氧菌亦无效部分药物对结核分枝杆菌有效，如链霉素、卡那霉素、阿米卡星等；铜绿假单胞菌只对庆大霉素、阿米卡星、妥布霉素敏感，其中以妥布霉素为最强。

1第一节氨基糖苷类抗生素的共性四、相似的抗菌机制主要是抑制细菌蛋白质合成，对细菌蛋白质合成的起始、延伸、终止三个环节均有抑制作用属静止期杀菌药，其抗菌作用特点包括：①呈浓度依赖性；②仅对需氧菌有效，尤其对需氧G-杆菌的抗菌作用强；③明显的抗菌后效应；④首次接触效应；⑤碱性环境中抗菌活性增强。

1第一节氨基糖苷类抗生素的共性五、相似的临床应用需氧G-杆菌所致的全身感染，如脑膜炎、呼吸道、泌尿道感染等严重感染，需合用其他抗G-杆菌的抗菌药，如广谱半合成青霉素、第三代头孢菌素及氟喹诺酮类等

1第一节氨基糖苷类抗生素的共性五、相似的临床应用口服：消化道感染、肝性脑病及肠道术前准备等外用软膏或眼膏或冲洗液：局部感染链霉素、卡那霉素：结核病

1第一节氨基糖苷类抗生素的共性六、相似的不良反应（一）耳毒性损害前庭蜗神经（第Ⅷ对脑神经）1.前庭神经损害表现：眩晕、头昏、恶心、呕吐、眼球震颤和共济失调发生率：新霉素＞卡那霉素＞链霉素＞西索米星＞阿米卡星＞庆大霉素＞妥布霉素＞奈替米星＞依米替星

1（一）耳毒性损害前庭蜗神经（第Ⅷ对脑神经）2.耳蜗神经损害表现：耳鸣、听力下降、甚至永久性耳聋；

发生率：新霉素＞卡那霉素＞阿米卡星＞西索米星＞庆大霉素＞妥布霉素＞奈替米星＞链霉素＞依米替星。六、相似的不良反应

如何防治氨基糖苷类抗生素引起的耳毒性？

1预防耳毒性的措施1.先兆症状：眩晕、耳鸣2.听力监测3.避免+耳毒性药物（万古霉素、呋塞米、甘露醇）4.监测血药浓度12mg/L5.老年人、小儿慎用“亚临床耳毒性”发生率高达10%-20%一旦听力丧失，即使停止用药也难以恢复

1（二）肾毒性主要损害近曲小管上皮细胞，中毒初期表现为尿浓缩困难，随后出现蛋白尿、管型尿，严重者可发生氮质血症及无尿等发生率：新霉素＞卡那霉素＞庆大霉素＞妥布霉素＞阿米卡星＞奈替米星＞链霉素＞依替米星六、相似的不良反应

1（二）肾毒性服用氨基糖苷类抗生素的5%-15%患者几天内出现肾功能失调多数肾功能损害是可逆的，及早停药可以恢复六、相似的不良反应

1检查肾功能：蛋白尿、管型尿、血液尿素氮和肌酐升高、尿量＜240ml/8h等，立即停药。避免+肾毒性药物如两性霉素B、杆菌肽、头孢噻吩、多粘菌素E、万古霉素等监测血药浓度肾功能减退患者慎用或调整给药方案预防肾毒性的措施

1（三）神经肌肉接头阻断可能机制：药物与突触前膜Ca2+结合部位结合，抑制神经末梢Ach释放，造成神经肌肉接头处传递阻断，引起呼吸肌麻痹六、相似的不良反应

1（三）神经肌肉接头阻断与用药剂量和给药途径有关，最常见于大剂量腹膜内、胸膜内给药或静脉滴注速度过快症状：心肌抑制、血压↓、四肢无力、呼吸困难甚至呼吸衰竭六、相似的不良反应

1（三）神经肌肉接头阻断严重程度顺序依次为：新霉素＞链霉素＞卡那霉素＞奈替米星＞阿米卡星＞庆大霉素＞妥布霉素＞依替米星新斯的明和钙剂抢救避免+肌肉松弛药、全麻药等六、相似的不良反应

1（四）过敏反应常见症状:皮疹，发热、口周发麻、血管神经性水肿等。链霉素过敏性休克的发生率＜青霉素G，但死亡率高六、相似的不良反应

1（四）过敏反应询问过敏史，做皮试，对链霉素过敏者禁用立即ih或imAdr，同时缓慢iv10%葡萄糖酸钙20ml抢救六、相似的不良反应

第二节常用氨基糖苷类抗生素

1.对G-杆菌包括绿脓杆菌作用强，金葡菌有效，结核杆菌疗效差或无效；2.临床用（1）一般G-杆菌感染——首选（2）铜绿假单胞菌感染：+羧苄