碱促进下含氟烯烃高效合成二氟烯酰胺苯胺.pdfVIP

摘要

摘要

偕二氟烯烃因其广泛应用于药物化学、有机合成、农药和材料等领域而备受关注。

作为羰基化合物的生物等电子体，其能够有效调节药物分子的代谢稳定性和亲脂性。

尽管过去几十年已有诸多关于偕二氟烯基化合物合成方法的研究报道，但探索更为简

洁高效的合成途径仍具有重要的研究意义。

本文采用廉价易得的含氟卤代烯烃，苯基酰胺、芳香胺及其衍生物作为反应底物，

确定了以3-溴-3,3-二氟丙烯为二氟烯基化试剂，叔丁醇钾作为碱，乙腈为溶剂在100℃

时反应8小时为最佳反应条件。并通过对底物普适性的考察，成功合成了31个结构

各异的偕二氟烯烃化合物。

在碱的促进合成下，3-溴-3,3-二氟丙烯与苯胺或单取代苯胺能够发生反应，脱去

一分子溴化氢，成功获得目标化合物。其中该反应中的取代基可以是甲基或丙烯酰基，

这为合成更多种类含偕二氟烯烃化合物提供了路径。此外，还探索了使用2-溴-3,3,3-

三氟丙烯与吲哚在碱性条件下的反应。通过脱去一分子氟化氢，成功得到了2-溴-3,3-

二氟烯基结构，这一结构的合成对于深入研究二氟烯基化合物的性质具有重要意义。

为了验证产物的结构，