第14章-抗癫痫药.pptVIP

反复突然发作性的CNS疾病，主要表现为短暂运动、感觉或精神异常。一般在发作时伴有EEG异常。

;;临床表现为突然发作，意识丧失，跌倒在地，肢体阵挛性抽搐，并伴有异常脑电图

;癫痫的分型;;自发癫痫大鼠(spontaneouslyepilepticrat，SER）模型，用于抗癫痫药作用的研究。;目前癫痫的治疗仍以药物为主，以减少或防止发作，但不能有效地预防和根治。

;按抗癫痫药的化学结构分为;;3、消除：95％经肝药酶代谢为无活性的对羟苯妥英钠，经肾脏排出。

个体羟化酶活性有限，且易受遗传影响

血药浓度低于10μg/ml时，按一级动力学方式消除，t1/2约20h；高于此浓度时，则按零级动力学方式除t1/2延长至20～60h，易发生蓄积中毒。;不能抑制癫痫病灶的高频放电，但可阻止其向病灶周围正常脑组织的扩散;【药理作用与临床应用】;;2、慢性毒性反应：

☆齿龈增生

系因胶原代谢改变引起结缔组织增生所致。经常按摩牙龈，并注意口腔卫生预防齿龈炎，可以减轻这一症状。;☆低血钙、佝偻病、软骨症

加速维生素D的代谢

☆造血功能障碍：白细胞、血小板减少，偶致再生障碍性贫血，长期应用可致叶酸缺乏，发生巨幼红细胞性贫血，须定期检查血象。

☆精神异常，偶见男性乳房增大、女性多毛症、淋巴结肿大、肝损伤等;;抑制突触传递的强直后增强(PTP);;;【作用机制】;;1、苯妥英钠口服吸收慢而不规则，且药物呈强碱性，刺激性大，卡马西平口服吸收好而快

2、治疗三叉神经痛等中枢性疼痛综合征时疗效优于苯妥英钠；

3、卡马西平治疗单纯局限性发作效果好

4、两者都有很多不良反应，但是比较而言卡马西平的不良反应一般并不严重，一周左右逐渐消退，不需中断治疗。

;;;;作用机制增加脑内GABA含量；

具有Na+通道和T型Ca2+通道阻断作用。

不良反应常见一过性消化系统症状；肝损害;;;;大发作：首选苯妥英钠、卡马西平→苯巴比妥

小发作（失神发作）：首选乙琥胺

次选丙戊酸钠或氯硝西泮

癫痫持续状态：地西泮

单纯局限性发作：卡马西平

阵挛性发作、幼儿阵挛性发作：氯硝西泮

大发作合并小发作：丙戊酸钠;抗癫痫药的临床???用注意

长期用药注意毒性反应，不能突然停药或换药，以免“反跳”。;☆剂量方面：小剂量逐渐递增，每隔一周调整一次剂量

☆用法上：先单用，再联合；换药注意过渡

☆坚持长期用药：持续用药3-4年，再逐渐减药1年；定期做神经系统、血常规及肝肾功能检查，有条件者监测血药浓度

☆孕妇用药需注意，致畸及死胎率高;第三节抗惊厥药;【药理作用】

1、口服用药：泻下、利胆

2、注射用药：降压、抗惊厥

3、外敷：消炎去肿;【降压及抗惊厥机制】：

化学性质Mg2+与Ca2+非常相似，竞争Ca2+的作用

Ca2+参与骨骼肌、心肌、平滑肌（血管、支气管）的收缩，Mg2+拮抗其作用引起骨骼肌松弛、血管扩张、抑制心肌。

Mg2＋作用于中枢，引起感觉及意识丧失;注射用于治疗子痫、破伤风等惊厥，及高血压危象

【不良反应】

安全范围窄，血镁过高可抑制呼吸中枢和血管运动中枢，引起呼吸抑制，血压下降，心脏抑制等;1、试述癫痫的分类，及各类癫痫的选药

2、苯妥英钠的药理作用与临床应用及不良反应有哪些

3、硫酸镁不同给药途径会产生哪些作用