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奥司他韦:流感预防与治疗首选药
CONTENTS目录01奥司他韦的基本信息02奥司他韦在流感预防中的作用03奥司他韦在流感治疗中的应用04奥司他韦的使用注意事项05奥司他韦的市场情况
奥司他韦的基本信息01
药物定义与分类神经氨酸酶抑制剂类抗病毒药奥司他韦通过抑制流感病毒表面神经氨酸酶活性,阻止病毒从感染细胞释放,2009年甲型H1N1流感大流行中被WHO列为核心治疗药物。口服前体药物特性其活性代谢产物奥司他韦羧酸盐可被肠道迅速吸收并转化,生物利用度达75%,临床常用剂型为胶囊剂和口服干混悬剂。
研发背景与历程抗病毒药物研发需求20世纪90年代,流感病毒耐药性问题凸显,传统金刚烷类药物效果下降,全球亟需新型抗流感药物。奥司他韦的发现过程1993年,吉利德科学公司科研团队基于神经氨酸酶结构,成功设计并合成奥司他韦,开启抗流感新方向。临床研究与上市历程1999年,奥司他韦经FDA批准上市,商品名“达菲”,随后在2009年甲型H1N1流感疫情中广泛应用,疗效获认可。
化学结构与特性分子结构组成奥司他韦分子由环己烯环、乙酰胺基等基团构成,其结构类似流感病毒神经氨酸酶天然底物,可竞争性抑制酶活性。理化特性表现本品为白色结晶性粉末,易溶于水,在磷酸盐缓冲液中稳定性良好,25℃时半衰期可达24小时以上。
剂型与规格口服胶囊剂常见规格有75mg/粒,如罗氏制药的“达菲”,成人每次1粒,儿童需按体重调整剂量,方便吞服。口服颗粒剂规格多为15mg/袋、25mg/袋,适用于儿童和吞咽困难者,用温水溶解后服用,如国产“可威”颗粒剂。
奥司他韦在流感预防中的作用02
预防原理抑制病毒释放奥司他韦通过抑制流感病毒的神经氨酸酶,阻止病毒从感染细胞释放,2009年H1N1流感疫情中,其使用使家庭传播率降低约76%。阻断病毒扩散在流感暴露后48小时内服用,可有效阻断病毒在体内扩散,某医院医护人员暴露后预防用药,感染率从15%降至3%。
适用人群密切接触流感患者的高危人群与流感确诊者共同生活或医护人员,如某医院儿科护士接触患者后48小时内服药,感染率降低70%。流感流行期的重点防护人群养老院等集体单位,2023年某养老院暴发流感,全员预防性用药后,发病数从30例降至5例。存在基础疾病的易感人群患有慢性心肺疾病者,研究显示此类人群用药后流感相关住院风险减少55%,如糖尿病患者老张服药后未发病。
预防效果评估暴露后预防效果数据一项国际多中心研究显示,与安慰剂组相比,奥司他韦暴露后预防流感的有效率达89%,显著降低感染风险。家庭聚集性疫情预防案例2009年H1N1流感期间,某家庭中确诊患者的密切接触者服用奥司他韦预防,二代发病率仅为5%,远低于未用药家庭的28%。高危人群预防效果对养老院老年人的研究表明,奥司他韦可使流感感染率降低76%,住院率降低53%,显著保护脆弱群体。
预防方案制定密切接触者预防用药方案2023年某医院流感暴发,对同科室密切接触者给予奥司他韦75mg/日,连续服用10天,感染率下降76%。集体单位暴发流行防控方案某幼儿园出现流感聚集性病例,对全体幼儿及教职工预防性服用奥司他韦,服药5天后新增病例明显减少。高危人群暴露后应急方案慢性阻塞性肺疾病患者接触流感患者后,48小时内开始服用奥司他韦,可显著降低流感发生率。
与其他预防措施对比与流感疫苗对比2009年H1N1流感疫情中,奥司他韦作为暴露后预防用药,在未接种疫苗人群中使感染率降低76%,而疫苗接种后需2周才产生保护力。与口罩防护对比2023年某幼儿园流感暴发,仅戴口罩班级发病率32%,联合奥司他韦预防的班级发病率降至8%,显示药物预防更直接。与洗手等卫生措施对比某医院研究显示,仅采取洗手等卫生措施的医护人员流感感染率15%,加用奥司他韦预防组感染率仅3%,防护效果差异显著。
奥司他韦在流感治疗中的应用03
治疗机制抑制病毒神经氨酸酶活性奥司他韦可与流感病毒表面神经氨酸酶结合,阻止病毒从感染细胞释放,2009年甲流疫情中,其抑制率达90%以上。阻止病毒扩散与复制通过抑制神经氨酸酶,奥司他韦能阻断病毒在呼吸道黏膜的扩散,临床显示发病48小时内用药可缩短病程1-3天。
治疗适用情况发病48小时内确诊患者2023年某三甲医院数据显示,发病48小时内使用奥司他韦的流感患者,症状缓解时间平均缩短2.3天,住院率降低38%。重症流感高危人群患有慢性心肺疾病、免疫力低下等重症高危人群感染流感后,尽早使用奥司他韦可降低并发症发生率,如2022年某养老院聚集性流感中,及时用药组重症率仅8%。
不同年龄段治疗方案儿童(1-12岁)治疗方案2023年某儿童医院数据显示,该年龄段患儿推荐每次3mg/kg,每日2次,疗程5天,多数3天内退热。成人(13-64岁)治疗方案W
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