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第六章胆碱受体激动药;拟胆碱药(cholinomimeticdrugs):是一类作用与乙酰胆碱相似或与胆碱能神经兴奋效应相似的药物。
分类:按其作用方式不同可分为:
(1)直接作用于胆碱受体药
①M、N胆碱受体激动药:如ACh
②M胆碱受体激动药:如毛果芸香碱
③N胆碱受体激动药:如烟碱
(2)抗胆碱酯酶药:如新斯的明、毒扁豆碱;1936年,洛伊维与戴尔共同获得诺贝尔生理学/医学奖;第一节M胆碱受体激动药;5;【药理作用】
1.心血管系统
(1)血管扩张作用
全身血管扩张→BP短暂↓;HR反射性↑
;(2)减慢心率
(3)减慢房室结合浦肯野纤维传导
房室结和浦肯野纤维不应期延长→传导↓
(4)减弱心肌收缩力
激动交感神经末梢突触前膜的M-R→反馈抑制NA释放→心室收缩力↓;2.胃肠道
收缩幅度、张力、蠕动↑;
促进胃、肠分泌。
3.泌尿道
泌尿道平滑肌蠕动↑;膀胱逼尿肌收缩。;卡巴胆碱(carbachol);二、生物碱类
毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品)
【药理作用】
1.眼
(1)缩瞳:激动瞳孔括约肌的M受体,使瞳孔缩小。;瞳孔括约肌
(胆碱能神经);(2)降低眼内压:;(3)调节痉挛:
睫状肌向中心方向收缩,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度↑→视近物清楚,看远物模糊。;16;2.腺体可使汗腺、唾液腺分泌明显增加。
3.平滑肌消化道平滑肌张力↑、收缩力↑,大剂量痉挛。;【临床应用】
(1)青光眼
对闭角型青光眼(充血性青光眼)疗效较好;
对早期开角型青光眼(单纯性青光眼)也有效。
(2)虹膜炎
与扩瞳药(阿托品)交替使用,防止虹膜与晶状体粘连。
(3)阿托品中毒解救。;【不良反应】
过量会引起M样症状,(流涎、流泪、流涕、多汗、呼吸道分泌增加)可用阿托品对抗。;第二节N胆碱受体激动
烟碱(nicotine)、洛贝林(lobeline)
烟碱对NN-R作用呈双相性:首先对神经节产生短暂的兴奋作用,随后对该受体产生持续的抑制作用。
对NM-R的阻断作用迅速掩盖其激动作用→肌麻痹
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