药物化学基本知识.pptVIP

学习情境1药物化学基本知识

1.1药物的变质反应

药物的变质反应有水解、自动氧化、异构化、脱羧、脱水、聚合以及二氧化碳对药物的影响等多种类型，其中水解和自动氧化是最常见的。探讨药物变质反应的规律。采用适当措施，防止或延缓药物变质，可以保证药物质量和疗效。

药物的水解反应药物的自动氧化反应药物的其他变质反应学习内容

药物水解反应水解反应的类型与水解过程影响水解的结构因素影响水解的外界因素及预防水解的措施

自动氧化的结构类型药物氧化的类型影响自动氧化的结构因素影响自动氧化的外界因素及防氧化的措施药物的自动氧化反应

氧化反应芳烃的氧化烯烃的氧化含氧药物的氧化胺类药物的氧化其他氧化过程

还原反应硝基的还原偶氮键的还原羰基的还原卤代烃的还原

水解反应体内最常见的水解代谢反应是酯类和酰胺类的水解。羧酸酯、硝酸酯、磺酸酯等酯类药物主要被存在于血浆和肝中的酯酶水解为酸和羟基化合物；酰胺类药物则被酰胺酶水解为酸和胺。水解一般使有机药物分子破坏而失去活性，代谢物都有一定的水溶性，易于排泄。

结合反应

醛酸结合与葡萄糖与硫酸结合与氨基酸结合与谷胱苷肽结合

基本概念药物的化学结构与药效的关系1.3药物的构效关系

构效关系的概念结构特异性药物和结构非特异性药物基本概念

决定药效的主要因素药物的理化性质对药效的影响药物的结构因素对药效的影响药物的立体异构对药效的影响药物的化学结构与药效的关系

基本概念药物结构修饰的目的药物结构修饰的方法1.4药物的结构修饰

改善吸收性能延长作用时间提高稳定性改善溶解性能降低毒副作用消除异味增加对特殊部位的选择性使药物作用在特殊部位药物结构修饰的目的

成酯修饰成酰胺修饰成盐修饰其他修饰药物结构修饰的方法

基本概念先导化合物的产生途径和方法先导化合物的优化1.5新药研究与开发

从天然生物活性物质中发现以生物化学或药理学为基础发现基于临床副作用观察发现基于生物转化发现药物合成中间体作为先导化合物组合化学方法产生其他方法先导化合物的产生途径和方法

生物电子等排前体药物设计软药设计定量构效关系先导化合物的优化

实验项目药物氧化变质试验实验目的实验原理主要仪器及试药实验操作步骤实验注释实验讨论

实验目的了解外界因素对药物氧化变质的影响的危害性认识药物制备、贮存中采取防止药物氧化变质措施的重要

有机药物具有还原性，药物或其水溶液露置日光、受热、遇空气中的氧能被氧化而变质，其氧化速率、药物颜色随放置时间延长而加快、加深。氧化剂、微量重金属离子的存在可加速、催化氧化反应的进行。加入少量抗氧剂、金属络合剂，可消除氧化反应的发生或减慢反应速率。实验原理

药品：对氨基水杨酸钠、维生素C、盐酸异丙肾上腺素、盐酸吗啡试剂：3%过氧化氢溶液、2%亚硫酸钠溶液、硫酸铜试液、0.05mol/LEDTA溶液主要仪器及试药

1、样品溶液的配制：取对氨基水杨酸钠0.5g、维生素C0.25g、盐酸异丙肾上腺素0.5g、盐酸氯丙嗪50mg，分别置于小锥形瓶中，各加蒸馏水25ml，振摇使溶解；分别用移液管将上述四种药品各均分成五等份，放于具塞试管中，试管加塞编号。2、将上述四种药品的1号管，同时拔去塞子，暴露在空气中，同时放入日光的直接照射下，观察其颜色变化。3、将上述四种药品的2号管，分别加进3%过氧化氢溶液10滴，同时放入沸水浴中加热，观察并记录5、20、60min的颜色变化。实验操作步骤

实验操作步骤4、将上述四种药品的3号管，分别加进2%亚硫酸钠溶液2ml，再加进3%过氧化氢溶液10滴，同时放入沸水浴中加热，观察并记录5、20、60min的颜色变化。5、将上述四种药品的4号管，分别加进硫酸铜溶液2滴，观察颜色变化，并记录。6、将上述四种药品的5号管，分别加进0.05%mol/LEDTA溶液2ml，再加进硫酸铜试液2滴，观察颜色变化，并记录。

1、实验中四种药品加入的试剂相同，但反应条件不同，也会影响结果，取用数量、时间、温度、空气、光线等条件，实验中均应一致。????????????????????????实验注释

实验讨论本实验中的各单项实验均应该平行操作。