第六章胆碱受体激动药和作用于胆碱脂酶药.pptVIP

第六章胆碱受体激动药和作用于胆碱脂酶药;一、M、N胆碱受体激动药

;1.1M样作用;1.1.1心血管系统;1.1.2平滑肌;1.1.3腺体：促进分泌，汗、泪、唾液、气管腺体、消化道腺体等;1.2N样作用;中枢作用;二、M胆碱受体激动药;2.1.对眼睛的作用

1.缩瞳兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。

;2.降低眼内压

房水产生及回流

;房水出路;;

睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。

睫状肌

悬韧带

;对腺体作用：皮下注射10~15mg毛果芸香碱，可明显增加汗腺、唾液腺的分泌

平滑肌：+，肠道、支气管、子宫、膀胱及胆道收缩

心血管系统：心率短暂减慢，机理不详;[临床应用];

闭角型(angle-closureglauconma充血性

青光眼)：前房角间隙狭窄

青光

眼

开角型(open-closureglauconma单纯性

青光眼)：小梁内皮细胞变性、脱

落或增生，网眼变窄或闭塞;2.虹膜炎：与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连

3.口腔干燥：口服增加唾液腺的分泌，可治疗颈部放疗后的口腔干燥;[不良反应]

眼科局部用药无明显不良反应。剂量过大或口服给药时可出现M受体过度兴奋的症状。可用阿托品对抗

[注意]

滴眼时应压迫眼内眦，防止药液吸收产生副作用;三、N胆碱受体激动药;[毒性作用]

临床上无实用价值，毒理上有很大的意义

剧毒，急性中毒死亡快，与氰化物相似。成人致死量约为50mg,一支烟卷约含半个致死量的烟碱(20~30mg)，一支雪茄烟含烟碱量100~150mg。

烟碱在粘膜极易吸收，吸收后80~90%在体内破坏，少部分以原形从肾排出。;[药理作用]

小剂量兴奋,大剂量抑制。

1、对N1受体兴奋

2、对N2受体兴奋

3、长期吸烟与许多疾病有关：肿瘤、高血压、冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病等。;毛果芸香碱无下列哪种作用;毛果芸香碱的作用是;第二节胆碱脂酶抑制剂;Glu:谷氨酸Ser:丝氨酸His:组氨酸;抗胆碱酯酶药

易逆性抗胆碱酯酶药：

新斯的明等

抗胆碱酯酶药

难逆性抗胆碱酯酶药：

有机磷酸酯类药

;呼吸中枢麻痹呼吸停止

胆碱酯酶老化（aging）

Bu-ChEpseudocholinesterase)

3、严重过量，中枢症状：呼吸衰竭、心脏停搏

4、本品为叔胺类化合物，无季胺结构，易通过血脑屏障，产生中枢作用，小剂量兴奋，大剂量抑制

直接与N2-R结合，+

毛果芸香碱无下列哪种作用

虹膜炎：与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连

主要用于眼科，不作全身应用

成人致死量约为50mg,一支烟卷约含半个致死量的烟碱(20~30mg)，一支雪茄烟含烟碱量100~150mg。

小剂量兴奋,大剂量抑制。

对硫磷中毒忌用高锰酸钾洗胃

一、M、N胆碱受体激动药

二、难逆性抗胆碱酯酶药

2毒扁豆碱(physostigmine,;1.1新斯的明(neostigmine)

人工合成品，具有季胺基团

[体内过程]

1、不易通过血脑屏障，无中枢作用；不易透过角膜，对眼睛无明显作用。;2、口服吸收差，口服剂量比皮下注射剂量大10倍以上。临床可采用皮下或肌肉注射，静脉注射有一定危险性。注射后5~10min起作用，维持2~4h

3、在体内部分被血浆假性胆碱酯酶水解，部分以原形肾排

;[作用机制]

1、抑制AchE，使Ach增加，产生M和N样作用

2、直接激动N2受体

3、促进运动神经末梢释放Ach;[药理作用];[临床应用]

1、重症肌无力：自身免疫性疾病，缓解

2、术后腹胀气和尿潴留：增加肠蠕动及膀胱张力

3、阵发性室上性心动过速：不是首选

4、肌松药解毒：筒箭毒碱;[不良反应]

1、治疗量时副作用小

2、过量时胆碱能危象(cholinergiccrisis)：重症肌无力的病人，短时间内反复给药，造成剂量过大所致。表现为恶心、呕吐、腹痛、心动过缓、肌震颤和无力阿托品对抗M样症状

3、严重