CN111201039A 大麻二酚与5-ht2b受体激动剂或安非他明的组合治疗癫痫的用途 （吉伟研究有限公司）.docxVIP

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利申请

(10)申请公布号CN111201039A

(43)申请公布日2020.05.26

(21)申请号201880063826.9

(22)申请日2018.10.01

(30)优先权数据

1715919.52017.09.29GB

1806481.62018.04.20GB

(85)PCT国际申请进入国家阶段日

2020.03.30

(86)PCT国际申请的申请数据

PCT/GB2018/0528052018.10.01

(87)PCT国际申请的公布数据

WO2019/064031EN2019.04.04

(71)申请人吉伟研究有限公司地址英国剑桥郡

(72)发明人本杰明·惠利杰弗里·盖伊

沃尔克·纳珀兹罗伊斯顿·格雷

罗希尼·拉纳

(74)专利代理机构北京安信方达知识产权代理有限公司11262

代理人凌翠郑霞

(51)Int.CI.

A61K45/06(2006.01)

A61K31/137(2006.01)

A61K31/352(2006.01)

A61P25/08(2006.01)

A61K31/165(2006.01)

权利要求书2页说明书14页附图5页

(54)发明名称

大麻二酚与5-HT2B受体激动剂或安非他明的组合治疗癫痫的用途

(57)摘要

CN111201039A本发明涉及大麻二酚(CBD)与5-HT?B受体激动剂的组合的用途。这样的组合提供针对由5-HT?B受体激动剂引起的不良作用的保护。本发明还涉及CBD与安非他明或安非他明衍生物的组合在治疗癫痫中的用途。在一种实施方案中，将CBD与安非他明衍生物芬氟拉明组合使用以产生癫痫发作的显著降低。优选地，使用的CBD为大麻属(cannabis)的高度纯化的提取物的形式，使得CBD以大于总提取物的98%(w/w)存在，并且表征了提取物的其他组分。特别是，大麻素四氢大麻酚(THC)已经被基本上去除，水平不多于0.15%(w/w),并且CBD的丙基类似物次大麻二酚(CBDV)以上至1%的量存在。可选地，CBD可以是合成产生的CBD。在CBD与5-HT2B受体激动剂组合使用时，安非他明或安非他明衍生物可以被配制成与

CN111201039A

成单独、依次或同时施用时，它可以作为试剂盒提供，或与说明书一起提供以按所指示的方式施用一种或更多种组分。

CN111201039A权利要求书1/2页

2

1.大麻二酚(CBD)与5-HT?B受体激动剂安非他明或安非他明衍生物的组合，所述组合用于在治疗癫痫中使用。

2.根据权利要求1所述的用于使用的CBD与5-HT?B受体激动剂安非他明或安非他明衍生物的组合，其中所述组合用于预防或降低与对5-HT?B受体的激动作用相关的副作用。

3.根据权利要求1或权利要求2所述的用于使用的CBD与5-HT?B受体激动剂安非他明或安非他明衍生物的组合，其中所述5-HT2B受体激动剂安非他明或安非他明衍生物是以下中的一种或更多种：胍法辛；3,4-亚甲二氧基甲基安非他明(MDMA);亚甲二氧基安非他明(MDA);2,5-二甲氧基-4-乙氧基安非他明(MEM);培高利特；卡麦角林；去乙芬氟拉明；芬氟拉明；氯苯那敏；阿米雷司；间氯苯基哌嗪(mCPP);溴蜻蜓；N,N-二甲基色胺(DMT);5-甲氧基-N,N-二甲基色胺(5-MeO-DMT);麦角酸二乙酰胺(LSD-25);裸头草辛；安非他明；甲基安非他明；麻黄碱；卡西酮；芬特明；美芬丁胺；安非他酮；甲氧那明；司来吉兰；安非拉酮；n-芬氟拉明；吡咯戊酮；MDMA(摇头丸)和DOM(STP)。

4.根据前述权利要求中任一项所述的用于使用的CBD与5-HT?B受体激动剂安非他明或安非他明衍生物的组合，其中所述5-HT2B受体激动剂安非他明或安非他明衍生物是去乙芬氟拉明或芬氟拉明。

5.根据权利要求2所述的用于使用的大麻二酚(CBD)与5-HT?B受体激动剂安非他明或安非他明衍生物的组合，其中被预防或降低的副作用是心脏瓣膜疾病。

6.根据前述权利要求中任一项所述的用于使用的大麻二酚(CBD)与5-HT?B受体激动剂安非他明或安非他明衍生物的组合，其中所述CBD为包含至少98%(w/w)CBD的大麻属