CN110769819A 用于治疗痤疮的大麻素制剂 （博塔尼克斯制药有限公司）.docxVIP

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利申请

(43)申请公

(10)申请公布号CN110769819A布日2020.02.07

(21)申请号201880023591.0

(22)申请日2018.01.24

(30)优先权数据

20179004932017.02.15AU62/459,3132017.02.15US

(85)PCT国际申请进入国家阶段日

2019.09.30

(86)PCT国际申请的申请数据

PCT/AU2018/0500452018.01.24

(87)PCT国际申请的公布数据

WO2018/148786EN2018.08.23

(71)申请人博塔尼克斯制药有限公司地址澳大利亚西澳大利亚州

申请人博塔尼克斯制药股份有限公司(72)发明人E.库珀M.卡拉汉

(74)专利代理机构北京市柳沈律师事务所

11105

代理人何伟

(51)Int.CI.

A61K31/352(2006.01)

A61K31/05(2006.01)

A61P17/10(2006.01)

权利要求书2页说明书47页附图8页

(54)发明名称

用于治疗痤疮的大麻素制剂

(57)摘要

CN110769819A

CN110769819A

CN110769819A权利要求书1/2页

2

1.一种药物组合物，其包含大麻素和硅氧烷，其中所述大麻素溶解在组合物中。

2.根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述大麻素是大麻二酚。

3.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其中组合物用于局部应用。

4.根据前述权利要求中任一项所述的药物组合物，其中硅氧烷：

a)包含2或3个硅原子；

b)具有与异丙醇大致相同的挥发性水平；和/或

c)选自下组：六甲基二硅氧烷、八甲基三硅氧烷及它们的组合。

5.根据前述权利要求中任一项所述的药物组合物，其还包含残留溶剂。

6.根据权利要求5所述的药物组合物，其中残留溶剂选自下组：烷基聚丙二醇/聚乙二醇醚(烷基PEG/PPG醚)和/或脂肪醇。

7.根据权利要求6所述的药物组合物，其中烷基PEG/PPG醚：

a)具有10-50个PG单元的PEG/PPG链长和2-20个碳的醚组分，其中PG单元和醚组分的碳的总和为20-60;

b)具有低挥发性以使得在皮肤温度在24小时内蒸发不到5%;

c)在约30℃或更低温度时为液体；和/或

d)选自下组：硬脂醇的聚丙二醇醚和丁醇的聚丙二醇醚。

8.根据权利要求6所述的药物组合物，其中烷基PEG/PPG醚的相对量为：

a)选自下组：至少1%w/w、至少2%w/w、至少3%w/w、至少4%w/w和至少5%w/w;和/或

b)最高浓度为50%w/w;或

c)最高浓度为80%w/w。

9.根据权利要求6所述的药物组合物，其中脂肪醇：

a)具有低挥发性以使得在皮肤温度在24小时内蒸发不到5%;

b)为C12-22脂肪醇；和/或

c)在约30℃或更低温度时为液体。

10.根据权利要求9所述的药物组合物，其中脂肪醇选自下组：油醇、异硬脂醇、辛基十二醇和2-己基癸醇。

11.根据前述权利要求中任一项所述的药物组合物，其还包含低分子量醇。

12.根据权利要求11所述的药物组合物，其中低分子量醇：

a)在环境温度为液体；

b)具有与异丙醇大致相同的挥发性水平；和/或

c)选自下组：C?-6醇及其组合；或

d)选自下组：C?-4醇及其组合。

13.根据权利要求12所述的药物组合物，其中所述醇选自下组：乙醇、正丙醇、异丙醇及它们的组合。

14.根据前述权利要求中任一项所述的药物组合物，其特征在于局部组合物中大麻素的浓度选自下组：至少2%w/w、至少3%w/w、至少4%w/w、至少5%w/w、至少6%w/w、至少7%w/w、至少8%w/w、至少9%w/w、至少10%w/w、至少11%w/w、至少12%w/w、至少13%w/w、至少14%w/w和至少15%w/w。

15.根据前述权利要求中任一项所述的药物组合物，其特征在于局部组合物中大麻素

CN110769819A权利要求书2/2页

3

的浓度选自下组：至少20%w/w、至少30%w/w、至少40%w/w、至少50%w/w、至少60%w/w、至少70%w/w、至少80%w/w、至少90%