CN111848365A 一种大麻二酚的合成方法 （云南自由贸易试验区睿之成医药科技有限公司）.docxVIP

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利申请

(10)申请公布号CN111848365A

(43)申请公布日2020.10.30

(21)申请号202010687220.1

(22)申请日2020.07.16

(71)申请人云南自由贸易试验区睿之成医药科

技有限公司

地址650000云南省昆明市自由贸易试验

区昆明片区经开区浦发路16号云南创新生物产业孵化器10楼E区

(72)发明人朱常成席亮尹子丽金毅

廖荣李之恒甘昌敏杨金芳谢富兰

(74)专利代理机构昆明祥和知识产权代理有限公司53114

代理人董昆生

(51)Int.CI.

C07C39/23(2006.01)

CO7C

A61K

A61P

A61P

A61P

A61P

A61P

A23L

37/055(2006.01)

31/05(2006.01)25/08(2006.01) 19/02(2006.01)29/00(2006.01)35/00(2006.01) 25/20(2006.01) 33/105(2016.01)

权利要求书1页说明书7页附图1页

(54)发明名称

一种大麻二酚的合成方法

(57)摘要

CN111848365A本发明属于化学制药领域，具体公开一种大麻二酚的合成制备方法，包括如下步骤：S1,以2,4-二甲氧基-6-戊基苯甲酸甲酯为原料，在路易斯酸的催化条件下与(1S,4R)-1-甲基-4-(1-甲基乙烯基)-2-环己烯-1-醇进行偶联反应得到中间体(I);S2,将制备得到的中间体(I)在强碱的作用下高温脱羧，制备得到中间体(II);S3,将制备得到的中间体(II)在三溴化硼的作用下脱出甲基得到最终产物大麻二酚。本发明所得到的大麻二酚的纯度为99.90—99.99%;最后制得的合

CN111848365A

CN111848365A权利要求书1/1页

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1.一种大麻二酚的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：

S1,以2,4-二甲氧基-6-戊基苯甲酸甲酯为原料，在路易斯酸的催化条件下与(1S,4R)-1-甲基-4-(1-甲基乙烯基)-2-环己烯-1-醇进行偶联反应得到中间体(I);

S2,将制备得到的中间体(I)在强碱的作用下高温脱羧，制备得到中间体(II);

S3,将制备得到的中间体(II)在三溴化硼的作用下脱出甲基得到最终产物大麻二酚。

2.根据权利要求1所述的一种大麻二酚的合成方法，其特征在于，所述S1包括如下步骤：

S11,原料2,4-二甲氧基-6-戊基苯甲酸甲酯与(1S,4R)-1-甲基-4-(1-甲基乙烯基)-2-环己烯-1-醇在三氟化硼乙醚催化条件下发生偶联反应；

S12,反应溶剂为DMF、二氯甲烷或四氢呋喃中的一种；

S13,反应后处理所使用的酸为盐酸、硫酸或醋酸中的一种。

3..根据权利要求1所述的一种大麻二酚的合成方法，其特征在于，所述S2包括如下步骤：

S21,反应所使用的碱为：氢氧化钠、氢氧化钾或碳酸钾中的一种；

S22,反应加热的温度为60—200摄氏度。

4.根据权利要求1所述的一种大麻二酚的合成方法，其特征在于，所述S3包括如下步骤：

S31,反应所使用的溶剂为：乙酸乙酯、二氯甲烷、四氢呋喃或甲苯中的一种；

S32,反应所使用的碱为：氢氧化钠、氢氧化钾或碳酸钾中的一种；

S33,重结晶的溶剂为：甲醇、乙醇或丙酮中的至少一种。

5.根据权利要求1-4所述的任意一种方法制备得到的大麻二酚。

6.一种药物组合物，包括权利要求5所述的大麻二酚。

7.权利要求5中的大麻二酚作为活性成分在制备用于治疗癫痫、类风湿关节炎、失眠、癌症药物中的应用。

8.权利要求5中的大麻二酚作为活性成分在制备生活日用品或保健品中的应用。

CN111848365A说明书1/7页

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一种大麻二酚的合成方法

技术领域

[0001]本发明属于化学制药领域，具体涉及一种大麻二酚的合成方法。

背景技术

[0002]大麻已在传统医学中使用了数千年，并于19世纪30年代首次引入西方医学。最初的用途是镇痛、镇静、抗炎、镇痉和抗惊厥的作用。100多年后，由于对其安