CN109153661B 用于纯化大麻素化合物的方法 （西姆莱斯有限公司）.docxVIP

(19)国家知识产权局

(12)发明专利

(10)授权公告号CN109153661B(45)授权公告日2023.01.17

(21)申请号201680085631.5

(22)申请日2016.05.13

(65)同一申请的已公布的文献号

申请公布号CN109153661A

(43)申请公布日2019.01.04

(85)PCT国际申请进入国家阶段日2018.11.12

(86)PCT国际申请的申请数据

PCT/EP2016/0609052016.05.13

(87)PCT国际申请的公布数据

WO2017/194173EN2017.11.16

(73)专利权人西姆莱斯有限公司地址德国霍尔茨明登

(72)发明人哈里·爱尔福特马里亚汉斯-于尔根·尼迈尔

马库斯·鲁道夫·格茨

马蒂亚斯·温克勒

(74)专利代理机构北京集佳知识产权代理有限公司11227

专利代理师顾晋伟梁笑

(51)Int.CI.

CO7D311/80(2006.01)

B01D15/42(2006.01)

(56)对比文件

CN102151259A,2011.08.17

CN105517989A,2016.04.20

CN105517989A,2016.04.20

CN102151259A,2011.08.17

CN1511147A,2004.07.07

CN101316832A,2008.12.03

·韦贝尔郭小晓.“模拟移动床色谱过程分析与系统

·韦贝尔

审查员陈昶

权利要求书3页说明书15页附图5页

权

(54)发明名称

用于纯化大麻素化合物的方法

(57)摘要

CN109153661B本发明涉及使用模拟移动床色谱纯化一种或两种大麻素化合物的方法，其中在异构体杂质的总量低于检测水平的提取物和/或提余物中获得所述大麻素化合物。特别地，本发明涉及用于纯化通过对映体纯合成获得的大麻二酚、反式-

CN109153661B

CN109153661B权利要求书1/3页

2

1.一种用于纯化反式-(-)-△-9-四氢大麻酚或反式-(-)-△-9-四氢次大麻酚的方法，包括以下步骤：

i)提供混合物，所述混合物包含通过对映体纯合成获得的反式-(-)-△-9-四氢大麻酚或反式-(-)-△-9-四氢次大麻酚和一种或更多种其异构体、以及任选地一种或更多种另外的有机化合物，以及

ii)同时进行以下过程：

a)通过进料口将步骤i)的所述混合物连续进料到模拟移动床色谱设备中，所述设备包括至少四个串联连接并且包括固定相的柱，和

b)通过洗脱剂口将洗脱剂连续进料到所述设备中，和

c)通过提取物口连续排出提取物，和

d)通过提余物口连续排出提余物，

其中所述提取物或所述提余物分别包含反式-(-)-△-9-四氢大麻酚或反式-(-)-△-9-四氢次大麻酚，并且其中包含反式-(-)-△-9-四氢大麻酚或反式-(-)-△-9-四氢次大麻酚的所述提取物或所述提余物包含总计小于100ppm的步骤i)中存在的反式-(-)-△-9-四氢大麻酚或反式-(-)-△-9-四氢次大麻酚的任何异构体。

2.根据权利要求1所述的方法，其中包含反式-(-)-△-9-四氢大麻酚或反式-(-)-△-9-四氢次大麻酚的所述提取物或所述提余物包含总计小于70ppm的步骤i)中存在的反式-(-)-△-9-四氢大麻酚或反式-(-)-△-9-四氢次大麻酚的任何异构体。

3.根据权利要求1所述的方法，其中包含反式-(-)-△-9-四氢大麻酚或反式-(-)-△-9-四氢次大麻酚的所述提取物或所述提余物包含总计小于50ppm的步骤i)中存在的反式-(-)-△-9-四氢大麻酚或反式-(-)-△-9-四氢次大麻酚的任何异构体。

4.根据权利要求1所述的方法，另外包括以下步骤：

iii)使包含反式-(-)-△-9-四氢大麻酚或反式-(-)-△-9-四氢次大麻酚的所述提取物或所述提余物经受一个、两个或更多个进一步的萃取步骤，

其中步骤iii)中分别获得的提取物或提余物包含反式-(-)-△-9-四氢大麻酚或反式-(-)-△-9-四氢次大麻酚以及总计小于100ppm的步骤i)中存在的任何另外的有机化合物。

5.根据权利要求4所述的方法，其中所述步骤iii)使用油作为萃