CN111757729B 包含大麻素的改性释放组合物 （吉伟研究有限公司）.docxVIP

(19)国家知识产权局

(12)发明专利

(10)授权公告号CN111757729B(45)授权公告日2023.08.08

(21)申请号201980015013.7

(22)申请日2019.01.02

(65)同一申请的已公布的文献号申请公布号CN111757729A

(43)申请公布日2020.10.09

(30)优先权数据

1800073.72018.01.03GB

(85)PCT国际申请进入国家阶段日

2020.08.24

(86)PCT国际申请的申请数据

PCT/GB2019/0500082019.01.02

(87)PCT国际申请的公布数据

WO2019/135076EN2019.07.11

(73)专利权人吉伟研究有限公司地址英国剑桥郡

(72)发明人伊丁德尔·维尔胡约翰·本德尔

(74)专利代理机构北京安信方达知识产权代理有限公司11262

专利代理师凌翠郑霞

(51)Int.CI.

A61K9/48(2006.01)

A61K31/352(2006.01)

A61K9/28(2006.01)

(56)对比文件

CN103110582A,2013.05.22

US2012183606A1,2012.07.19

CN103237545A,2013.08.07

US2007104741A1,2007.05.10

WO2017072774A1,2017.05.04

CN106999598A,2017.08.01

ShambhuDokania等.“Self-

microemulsifyingdrugdeliverysystem (SMEDDS)-challengesandroadahead”.《DrugDelivery》.2014,675-690.

马修·柯林斯审查员王震

权利要求书3页说明书18页附图1页

(54)发明名称

包含大麻素的改性释放组合物

CNCN111757729B

(57)摘要

本发明涉及一种新颖的大麻素口服药物剂型或药物组合物，该大麻素口服药物剂型或药物组合物包含基于如使用脂质制剂分类系统分类的IV型制剂或IV型样制剂的药物制剂。口服药物组合物包含药物制剂和至少一种改性释放剂。IV型样意指药物制剂不包含油，例如不包含甘油三酯或混合的甘油酯。

m型

CN111757729B权利要求书1/3页

2

1.一种口服药物组合物，包含：

芯，所述芯包含药物制剂；以及

壳，所述壳包含至少一种改性释放剂，所述至少一种改性释放剂选自由如下组成的组：甲基丙烯酸和甲基丙烯酸酯的共聚物、甲基丙烯酸和丙烯酸乙酯的共聚物、乙酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯(HPMC-AS)、羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯(HPMCP)、聚乙酸乙烯邻苯二甲酸酯(PVAP)、甲基乙烯基醚和马来酸酐的共聚物、乙酸邻苯二甲酸纤维素(CAP)、乙酸丁酸纤维素(CAB)、乙酸偏苯三酸纤维素(CAT)、乙酸琥珀酸纤维素(CAS)、乙基纤维素、甲基纤维素、虫胶、结冷胶、玉米醇溶蛋白、海藻酸和蜡；

其中所述药物制剂由以下组成：

至少一种大麻素，其中所述大麻素以基于所述药物制剂的从10wt%至50wt%的量存在；

至少一种泊洛沙姆，其中泊洛沙姆的总量以基于所述药物制剂的从30wt%至60wt%的量存在，且其中所述泊洛沙姆是泊洛沙姆124或泊洛沙姆188或其混合物；以及

溶剂，其中所述溶剂选自由以下组成的组：二乙酸甘油酯、柠檬酸三乙酯及其混合物，其中所述溶剂以基于所述药物制剂的从20wt%至50wt%的量存在。

2.根据权利要求1所述的口服药物组合物，其中所述甲基丙烯酸和甲基丙烯酸酯的共聚物是甲基丙烯酸和甲基丙烯酸甲酯的共聚物。

3.根据权利要求1所述的口服药物组合物，其中所述改性释放剂选自由乙酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯(HPMC-AS)、羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯(HPMCP)和乙酸邻苯二甲酸纤维素(CAP)组成的组。

4.根据权利要求1所述的口服药物组合物，其中泊洛沙姆的总量以基于所述药物制剂的