CN113209052A 大麻二酚自纳米乳口颊膜制剂及其制备方法和用途 （深圳市泰力生物医药有限公司）.docxVIP

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利申请

(10)申请公布号CN113209052A

(43)申请公布日2021.08.06

(21)申请号202110281244.1

(22)申请日2021.03.16

(71)申请人深圳市泰力生物医药有限公司

地址518000广东省深圳市光明区凤凰街

道凤凰社区观光路招商局光明科技园A1A2栋A1栋8层

(72)发明人田芳刘孟温益峰

(74)专利代理机构深圳正和天下专利代理事务所(普通合伙)44581

代理人杨波

(51)Int.CI.

A61K9/70(2006.01)

A61K9/107(2006.01)

A61K47/32(2006.01)

A61K47/10(2006.01)

A61K47/38(2006.01)

A61K47/14(2006.01)

A61K47/44(2017.01)

A61K31/05(2006.01)

A61P25/08(2006.01)

A61P29/00(2006.01)

A61P25/00(2006.01)

A61P25/18(2006.01)

A61P25/22(2006.01)

A61P25/24(2006.01)

权利要求书4页说明书22页附图1页

(54)发明名称

大麻二酚自纳米乳口颊膜制剂及其制备方法和用途

(57)摘要

VZS060ZEIINO本发明公开了一种大麻二酚自纳米乳口颊膜制剂及其制备方法和用途。其包括背衬膜和粘附在背衬膜上的生物粘附膜层；生物粘附膜层是将大麻二酚分散于自纳米乳体系中，经固体载体吸附后分散于成膜聚合物中形成生物粘附膜层，所述的自纳米乳体系包含油相、表面活性剂和助表面活性剂。本发明的大麻二酚自纳米乳膜制剂使大麻二酚以在油相中处于过饱和溶解态，增加了大麻二酚在体系中的溶解度，自纳米乳形成的纳米级液滴促进了大麻二酚在颊粘膜的渗透和吸收，缩短了药物的起效时间，提高了药物的生物利用度。本发明的大麻二酚自纳米乳口颊膜制剂可应用于抗癫痫、镇痛、治疗精神病症(例如精

VZS060ZEIINO

Intensy(%)Hydrodynamicdiameter(nm)

Intensy(%)

Hydrodynamicdiameter(nm)

CN113209052A权利要求书1/4页

2

1.一种大麻二酚自纳米乳口颊膜制剂，其特征在于，包括：背衬膜和粘附在背衬膜上的生物粘附膜层；

所述的生物粘附膜层是将大麻二酚分散于自纳米乳体系中，经固体载体吸附后分散于成膜聚合物中形成生物粘附膜层，所述的自纳米乳体系包含油相、表面活性剂和助表面活性剂或助溶剂。

2.根据权利要求1所述的大麻二酚自纳米乳口颊膜制剂，其特征在于，所述的背衬膜包含成膜聚合物，所述的成膜聚合物为EudragitRL100、羟丙基纤维素、羟乙基纤维素、乙基纤维素中的一种或几种。

3.根据权利要求1所述的大麻二酚自纳米乳口颊膜制剂，其特征在于，所述制剂经复溶/水合后形成的乳滴粒径为约10～300nm,优选为20～150nm。

4.根据权利要求1所述的大麻二酚自纳米乳口颊膜制剂，其特征在于，所述的自纳米乳体系在大麻二酚自纳米乳口颊膜制剂中的含量为10-60%w/w。

5.根据权利要求1和4所述的大麻二酚自纳米乳口颊膜制剂，其特征在于，其所包含的自纳米乳体系乳滴粒径为约10～300nm,优选为20～150nm。

6.根据权利要求1所述的大麻二酚自纳米乳口颊膜制剂，其特征在于，所述的自纳米乳体系中包含的油相可选自：大豆油、蓖麻油、玉米油、橄榄油、芝麻油、葵花籽油、花生油、长链单甘油酯、长链甘油三酯、中链甘油三酯、中链单双甘油酯、辛酸癸酸甘油三酯、辛酸葵酸单双甘油酯、单油酸甘油酯、甘油单亚油酸酯、丙二醇脂肪酸酯、丙二醇单月桂酸酯、辛酸/癸酸/琥珀酸甘油三酸酯、维生素E、脂肪酸和脂肪酸酯类、矿物油中的一种或其任意组合。

7.根据权利要求1或6所述的大麻二酚自纳米乳口颊膜制剂，其特征在于，所述油相在所述自纳米乳体系中的含量为15-50%w/w。

8.根据权利要求1所述的大麻二酚自纳米乳口颊膜制剂，其特征在于，所述自纳米乳体系中包含的表面活性剂选自全氟辛烷磺酸盐、十二烷基硫酸钠、月桂基硫酸铵和其他烷基硫酸盐，十二