CN112915121A 一种大麻素纳米胶束制剂及其制备方法 （汉义生物科技（北京）有限公司）.docxVIP

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利申请

(10)申请公布号CN112915121A

(43)申请公布日2021.06.08

(21)申请号201911243459.3

(22)申请日2019.12.06

(71)申请人汉义生物科技(北京)有限公司

地址100026北京市朝阳区呼家楼(京广中

心)1号楼26层13室

(72)发明人谭昕王曙宾范德凯孙武兴邢俊波张旭然

(74)专利代理机构北京领科知识产权代理事务所(特殊普通合伙)11690

代理人张丹

(51)Int.CI.

A61K36/60(2006.01)

A61K9/107(2006.01)

A61K47/10(2006.01)

A61K47/22(2006.01)

A61K47/34(2017.01)

A61P29/00(2006.01)

A61P35/00(2006.01)

A61P1/16(2006.01)

A61P25/00(2006.01)

A61P37/04(2006.01)

A61P39/06(2006.01)

权利要求书3页说明书13页

(54)发明名称

一种大麻素纳米胶束制剂及其制备方法

(57)摘要

CN112915121A本发明公开了一种大麻素纳米胶束制剂及其制备方法。该大麻素纳米胶束制剂包含：大麻素、两亲性高分子；其中大麻素的重量百分比含量为1-40%,两亲性高分子的含量为1-99%,制备方法包括：(1)将大麻素和两亲性高分子制备大麻素纳米胶束溶液；(2)将步骤(1)所得胶束溶液干燥得到大麻素纳米胶束粉末；(3)将步骤(2)所得大麻素纳米胶束粉末制备成大麻素纳米胶束制剂。该大麻素纳米胶束制剂，有效成分包裹率和转移率高，载药量高，稳定性强，采用新的常温自组装技术，避免活性成分大麻素在高温下降解变色；活性成分的生物利用度高，可降低单次

CN112915121A

CN112915121A权利要求书1/3页

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1.一种大麻素纳米胶束制剂，其包含：大麻素、两亲性高分子；其中，所述大麻素的重量百分比含量为1-40%,所述两亲性高分子的含量为1-99%,所述的制剂的制备方法包括：

(1)将大麻素和两亲性高分子制备大麻素纳米胶束溶液；

(2)将步骤(1)所得胶束溶液稀释、干燥得到大麻素纳米胶束粉末；

(3)将步骤(2)所得大麻素纳米胶束粉末制备成大麻素纳米胶束制剂。

2.如权利要求1所述的大麻素纳米胶束制剂，其特征在于，所述大麻素选自：CBD、CBDV、CBG、CBC、CBN、CBDB、CBE、CBL和CBND纯品中的一种或两种以上的组合；或，

所述大麻素为大麻提取物，其包含CBD、CBDV、CBG、CBC、CBN、CBDB、CBE、CBL和CBND中的一种或两种以上的组合。

3.如权利要求1所述的大麻素纳米胶束制剂，其特征在于，所述两亲性高分子为维生素E琥珀酸聚乙二醇酯；

优选地，所述维生素E琥珀酸聚乙二醇酯选自：TPGS200、238、400、600、1000、2000、

3400、3500、4000、6000中的一种或多种。

4.如权利要求1所述的大麻素纳米胶束制剂，其特征在于，所述两亲性高分子为两亲性聚氨酯；

优选地，所述两亲性聚氨酯通过聚乙二醇链段与包括二异氰酸酯的原料交替共聚得到；其中，所述两亲性聚氨酯的数均分子量为1000-50000,所述聚乙二醇链段的数均分子量为200-12000;所述二异氰酸酯选自：六亚甲基二异氰酸酯、三甲基-1,6-六亚甲基二异氰酸酯、异佛尔酮二异氰酸酯、环己烷二亚甲基二异氰酸酯、4,4-二环己基甲烷二异氰酸酯、1,4-环己烷二异氰酸酯。

5.如权利要求1所述的大麻素纳米胶束制剂，其特征在于，所述两亲性高分子选自：泊洛沙姆、聚乳酸-聚乙二醇-聚乳酸三嵌段共聚物、聚乙二醇-聚丙烯酸嵌段共聚物、聚乙二醇-聚天冬氨酸嵌段共聚物、聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸嵌段共聚物、聚乙二醇-聚己内酯嵌段共聚物、聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物和聚乙二醇-聚苯乙烯嵌段共聚物中的一种或两种以上的组合；

优选地，所述泊洛沙姆选自：泊洛沙姆188、338、407、124、215和237中的一种或两种以上的组合；

所述聚乳酸-聚乙二醇-聚乳酸三嵌段共聚物中，聚乙二醇部分的数均分子量为200-1200