第32章--子宫平滑肌兴奋药和抑制药.pptVIP

第32章

子宫平滑肌兴奋药和抑制药

;本章教学重点：

1、缩宫素、麦角新碱对子宫的作用特点、适应症及禁忌证。

2、了解常用子宫平滑肌抑制药作用。;作用于子宫平滑肌的药物：;

选择性直接兴奋子宫平滑肌，作用强度与子宫的生理状态及所用剂量有关。

节律性收缩—催生、引产

强直性收缩—产后出血及产后子宫复原;缩宫素(oxytocin;催产素pitocin);药理作用

1、子宫

⑴、给药方式：口服无效、i.v.、s.c.或i.m.

⑵、给药剂量的影响(剂量依赖性)

小剂量(2～5u)：直接兴奋子宫平滑肌，加强其收缩(振幅加大、张力稍增加)，其收缩性质与正常分娩相似，以促进胎儿娩出

大剂量(5～10u)：肌张力持续增高直至强直性收缩;⑶、子宫平滑肌生理状态的影响(生理依赖性);[不良反应]

过量引起胎儿窒息or子宫破裂，必须严格掌握以下事项：

?剂量，避免子宫强直收缩。

?禁忌症：产道异常、胎位不正、头盆不称、前置胎盘、三次妊娠以上产妇、有剖腹产史者禁用;前列腺素(prostaglandins,PGs)

1、作用广泛：心血管、呼吸、消化、生殖系统等

2、用于兴奋子宫的有:

地诺前列酮dinoprostonePGE2

地诺前列素dinoprostPGF2a

硫前列酮sulprostone

卡前列素carboprost

3、兴奋不分期：仅仅分娩前子宫更敏感;麦角(ergot)生物碱

分类：

①、肽生物碱类(氨基酸麦角碱类)：麦角胺、麦角毒。难溶水，口服吸收少且不规则，作用缓慢持久

②、胺生物碱类(氨基麦角碱类)：麦角新碱。水溶性，口服易吸收且规则，作用迅速短暂

受体：5－HT受体、α肾上腺素受体、DA受体;[药理作用]

1、兴奋子宫：与缩宫素相比

①相同：作用与子宫状态有关

②不同：不宜催产和引产(作用强大持久，易引起子宫强直性收缩；对部位差别不显著)

③麦角新碱作用最快最强

2、氨基酸麦角碱类(尤其麦角胺)其他作用：

①收缩血管：肢端干性坏疽(小剂量收缩末梢血管；大剂量损伤血管内皮细胞)

②阻?受体：“肾上腺素作用的翻转”作用;;[临床应用]

1、子宫出血：麦角新碱

2、产后子宫复原：麦角新碱、麦角流浸膏

3、偏头痛???麦角胺＋咖啡因

4、中枢抑制作用：

二氢麦角毒＋异丙嗪＋哌替啶＝冬眠合剂;;§2子宫平滑肌抑制药

(抗分娩药，tocolyticdrugs);抑制子宫平滑肌收缩(降低收缩力、减慢收缩节律)，主要用于痛经和防早产，具有保胎作用。

药物：?2受体激动药、钙拮抗药、硫酸镁、PG合成酶抑制药、催产素受体拮抗剂;第三十七章

性激素类药与避孕药

;本章教学重点：

1、性激素类药分类、作用特点、适应症及禁忌证。

2、了解避孕药作用机制。;;一、雌激素类药;与靶细胞核内雌激素受体特异结合，形成复合物，然后与核内靶基因中特异性核苷酸序列——雌激素反应元件（hormoneresponseelements）相互作用，产生基因组效应：基因转录或抑制特定基因转录。;3．代谢

促进水钠潴留、骨钙沉积、弱的同化代谢、提高血清TG和HDL和降低LDL水平、降低糖耐量等作用。

4．增加血凝度

在应用较高含量的雌激素避孕药丸时有增加血栓发生的可能性。;1．补充女性激素分泌不足

卵巢发育不全或功能低下,人工月经周期。功能性子宫出血(雌激素分泌不足者）

2．绝经期综合征适量补充雌激素，可反馈抑制GnRH、FSH和LH分泌，减轻症状。

3．避孕大剂量雌激素可抑制FSH分泌。

4．乳腺癌大剂量雌激素能抑制促性腺激素分泌，使内源性雌酮减少，用于绝经后5年以上晚期乳腺癌患者。;5．前列腺癌大剂量雌激素抑制促性腺激素分泌，拮抗雄激素的作用。

6．预防心血管疾病通过对脂蛋白代谢的影响和直接对血管的作用。绝经期后应用雌激素心血管疾病的发生可减少35％～50％。也有报告认为可增加血栓发生率。

7．其他老年性骨质疏松、痤疮（粉刺），增加骨骼钙沉积，可与雄激素合用，升高白细胞，延缓阿尔茨海默病。;二、抗雌激素类药;

三、孕激素类药

;1．生殖系统主要为助孕、安胎作用。

月经后期，增殖期转变为分泌期，为受精卵着床和胚胎发育做好准备，有利于着床后胚泡继续发育。

经期，可使子宫内膜全部脱落，避免因脱落不全造成的出血。

妊娠期，能降低子宫肌对缩宫素的敏感性，抑制子宫活动，使