CN113666824B 一种大麻二酚-2-丙酸酯及其应用 （中国农业科学院农产品加工研究所）.docxVIP

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利

(10)授权公告号CN113666824B

(45)授权公告日2022.03.22

(21)申请号202111091033.8

(22)申请日2021.09.17

(65)同一申请的已公布的文献号申请公布号CN113666824A

(43)申请公布日2021.11.19

(73)专利权人中国农业科学院农产品加工研究所

地址100193北京市海淀区圆明园西路2号

(72)发明人王凤忠范蓓孙玉凤佟立涛金诺孙晶卢聪王永泉

白亚娟李敏敏李春梅

(74)专利代理机构北京领科知识产权代理事务

所(特殊普通合伙)11690代理人张丹

(51)Int.CI.

CO7C69/28(2006.01)

C07C67/14(2006.01)

A61K31/222(2006.01)

A61P25/00(2006.01)

A61P35/00(2006.01)

A61K8/37(2006.01)

A61Q19/00(2006.01)

(56)对比文件

CN101815697A,2010.08.25审查员陈瑜

权利要求书2页说明书7页附图5页

(54)发明名称

一种大麻二酚-2-丙酸酯及其应用

(57)摘要

0.1μMN0.25μM0.5μMZ1.0μM当2.

0.1μMN0.25μM

0.5μMZ1.0μM当2.5μM

5.0μM

O

…

OH

CN113666824

CN113666824B

CN113666824B权利要求书1/2页

2

1.一种大麻二酚衍生物，其特征在于，所述衍生物为大麻二酚-2-丙酸酯及其药学上可接受的盐，其中大麻二酚-2-丙酸酯的化学结构式如式I所示：

式I。

2.一种大麻二酚衍生物在制备神经细胞保护药物中的应用，其特征在于，所述衍生物为大麻二酚-2-丙酸酯或其药学上可接受的盐，其中大麻二酚-2-丙酸酯的化学结构式如式I所示：

式I。

3.一种大麻二酚衍生物在制备抗乳腺癌药物中的应用，其特征在于，所述衍生物为大麻二酚-2-丙酸酯或其药学上可接受的盐，其中大麻二酚-2-丙酸酯的化学结构式如式I所示：

式I。

4.一种大麻二酚衍生物在制备皮肤细胞保护化妆品中的应用，其特征在于，所述衍生物为大麻二酚-2-丙酸酯或其药学上可接受的盐，其中大麻二酚-2-丙酸酯的化学结构式如式I所示：

式I。

5.一种药物组合物在制备神经细胞保护药物、抗乳腺癌药物或皮肤细胞保护化妆品中的应用，其中该药物组合物包含作为活性成分的权利要求1所述的大麻二酚衍生物，以及一种或多种赋形剂。

6.如权利要求2所述的应用，其特征在于，神经细胞为神经胶质细胞BV2。

3

CN113666824B权利要求书2/2页

7.如权利要求3所述的应用，其特征在于，乳腺癌细胞为人乳腺癌细胞MDA-MB-231。

8.如权利要求4所述的应用，其特征在于，皮肤细胞为人永生化表皮细胞HaCaT。

CN113666824B说明书1/7页

4

一种大麻二酚-2-丙酸酯及其应用

技术领域

[0001]本发明属于化工技术领域，具体涉及一种新型大麻二酚衍生物及其制备方法和应用。

背景技术

[0002]大麻二酚(cannabidiol,CBD)是工业大麻中的主要酚类化学成分之一，体内实验发现CBD不但能拮抗THC激动大麻素I型受体(CB1R)所引发的精神活性，而且具有抗惊厥、镇静催眠、抗焦虑、抗精神病、抗炎及神经保护作用，是一种在医药、食品领域极具应用前景的天然活性成分。

[0003]近年来，有关CBD的生理活性研究及应用开发均取得了较大进展。英国GW制药公司已开发了Sative(THC/CBD含量比值为1的口腔黏膜喷雾剂)用于治疗结节性硬化症(TSC)。2018年，美国食品药品监督管理局批准了吉瓦制药公司的大麻二酚口服液上市，用于治疗两岁及以上患者Dravet综合征和Lennox-Gastaut综合征引起的癫痫。除此之外，CBD在食品、化妆品等领域也取得了一