CN113573710A 基于大麻素受体激动剂和丝氨酸水解酶抑制剂的抗焦虑治疗产品 （迈迪普尔医药公司）.docxVIP

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利申请

(43)申请公

(10)申请公布号CN113573710A布日2021.10.29

(21)申请号202080021871.5

(22)申请日2020.02.07

(30)优先权数据

16/270,3892019.02.07US

(85)PCT国际申请进入国家阶段日2021.09.16

(86)PCT国际申请的申请数据

PCT/CA2020/0501652020.02.07(87)PCT国际申请的公布数据

WO2020/160677EN2020.08.13(71)申请人迈迪普尔医药公司

地址加拿大不列颠哥伦比亚省

(72)发明人R·提瓦里-潘迪R·D·

N·R·潘迪

(74)专利代理机构重庆智鹰律师事务所50274代理人唐超尘

(51)Int.CI.

A61K31/4525(2006.01)

A61K31/05(2006.01)

A61P25/22(2006.01)

CO7C39/23(2006.01)

CO7D405/06(2006.01)

科德卡拉

权利要求书2页说明书35页附图2页

按照条约第19条修改的权利要求书1页

(54)发明名称

基于大麻素受体激动剂和丝氨酸水解酶抑制剂的抗焦虑治疗产品

(57)摘要

CN113573710A本文提供了一种用于治疗情感障碍的制剂。该制剂包含一种或多于一种CB

CN113573710A

一景介物，10mLkg.iCBD,1mgziKL29,3mgkz.imJZLI8,3mglzi

处理

CN113573710A权利要求书1/2页

2

1.一种用于治疗情感障碍的制剂，所述制剂包含以下的组合：

i)有效量的一种或多于一种CB受体激动剂；和

ii)有效量的一种或多于一种丝氨酸水解酶抑制剂。

2.根据权利要求1所述的制剂，其中，所述一种或多于一种CB受体激动剂和所述一种或多于一种丝氨酸水解酶抑制剂的组合是协同组合。

3.根据权利要求1或2所述的制剂，其中，所述一种或多于一种CB受体激动剂是一种或多于一种大麻素。

4.根据权利要求1-3中任一项所述的制剂，其中，所述一种或多于一种丝氨酸水解酶抑制剂是一种或多于一种单酰基甘油脂肪酶(MAGL)抑制剂。

5.根据权利要求3-4中任一项所述的制剂，其中，所述一种或多于一种大麻素是抗焦虑大麻素。

6.根据权利要求3-5中任一项所述的制剂，其中，所述一种或多于一种大麻素是大麻二醇(CBD)。

7.根据权利要求4-6中任一项所述的制剂，其中，所述一种或多于一种MAGL抑制剂是KML29、JZL184、或它们的组合。

8.根据权利要求1-7中任一项所述的制剂，其中，所述情感障碍包括焦虑。

9.根据权利要求8所述的制剂，其中，所述焦虑包括广泛性焦虑症、恐惧症、恐慌症、惊恐发作、强迫症、创伤后应激障碍(PTSD)、分离性焦虑障碍、情境性焦虑障碍、压力、或它们的组合。

10.根据权利要求1-9中任一项所述的制剂，其中，所述一种或多于一种CB受体激动剂和所述一种或多于一种丝氨酸水解酶抑制剂以改善所述一种或多于一种CB受体激动剂和/或所述一种或多于一种丝氨酸水解酶抑制剂的治疗结果的有效量和减少剂量存在。

11.根据权利要求6-10中任一项所述的制剂，其中，所述CBD的有效量在0.01mg至1000mg之间。

12.根据权利要求4-11中任一项所述的制剂，其中，所述一种或多种MAGL抑制剂的有效量在0.01mg至1000mg之间。

13.一种用于治疗焦虑的药物制剂，所述药物制剂包含根据权利要求1-12中任一项所述的制剂和生理学可接受的表面活性剂、载体、稀释剂、赋形剂、平滑剂、悬浮剂、成膜物质、以及包衣助剂、或它们的组合。

14.一种通过向对其有需要的受试者施用根据权利要求1-12中任一项所述的制剂或者根据权利要求13所述的药物制剂治疗情感障碍的方法。

15.根据权利要求14所述的方法，其中，所述治疗包括延长治疗期。

16.根据权利要求15所述的方法，其中，所述延长治疗期是至少21天。

17.根据权利要求14所述的方法，其中，所述治疗包括持久治疗期。

18.根据权利要求17所述的方法，其中，所述持久治疗期包括约1至约21天之间、或它们之间的任意