CN114349695B 一种大麻二酚-2-烟酸酯及其应用 （中国农业科学院农产品加工研究所）.docxVIP

(19)国家知识产权局

(12)发明专利

(10)授权公告号CN114349695B

(45)授权公告日2022.05.20

(21)申请号202210213726.8

(22)申请日2022.03.07

(65)同一申请的已公布的文献号申请公布号CN114349695A

(43)申请公布日2022.04.15

(73)专利权人中国农业科学院农产品加工研究所

地址100193北京市海淀区圆明园西路2号

(72)发明人孙玉凤王凤忠范蓓佟立涛孙晶卢聪王永泉白亚娟

李敏敏李春梅

(74)专利代理机构北京领科知识产权代理事务所(特殊普通合伙)11690

专利代理师张丹

(51)Int.CI.

C07D213/80(2006.01)

CO7D213/803(2006.01)

A61P25/00(2006.01)

A61P35/00(2006.01)

A61K8/49(2006.01)

A61Q19/00(2006.01)

(56)对比文件

CN112638369A,2021.04.09

CN113336705A,2021.09.03

USB1,2020.06.16

CN113173857A,2021.07.27

崔雪莲，等.大麻二酚及其类似物合成研究进展.《化学试剂》.2021,

E.E.Knaus,等.TheSeparation,

Identification,andQuantitationofCannabinoidsandTheirt-

Butyldimethylsilyl,

Trimethylsilylacetate,and

DiethylphosphateDerivativesUsingHigh-PressureLiquidChromatography,Gas-

LiquidChromatography,andMass

Spectrometry.《JournalofChromatographicScience》.1976,

审查员张勇

权利要求书2页说明书7页附图5页

(54)发明名称

一种大麻二酚-2-烟酸酯及其应用

(57)摘要

本发明公开了一种大麻二酚-2-烟酸酯及其应用，具体地，本发明涉及式I所示化合物、其立体异构体或药学上可接受的盐，该大麻二酚-2-烟酸酯具有良好稳定性，对神经细胞损伤、皮肤细胞损伤具有保护作用，可诱导人乳腺癌细胞凋亡，在医药及化妆品生产中具有实际应用价值，

CN

CN114349695B

时间(h)

(C)

(C)

()

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000

时)

(D)

CN114349695B权利要求书1/2页

2

1.一种大麻二酚衍生物，其特征在于，所述衍生物为大麻二酚-2-烟酸酯及其药学上可接受的盐，其中大麻二酚-2-烟酸酯的化学结构式如式I所示：

式I。

2.如权利要求1所述的大麻二酚衍生物的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括以下反应路线：

式Ⅱ式Ⅲ式I

所述方法包括以下步骤：将式II所示结构的大麻二酚与式III所示结构的酰氯在乙腈存在下进行反应得到式I所示结构的化合物。

3.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，反应混合物加热回流7小时，旋蒸浓缩，用二氯甲烷溶解，水洗，无水硫酸镁干燥，旋蒸，柱层析分离纯化。

4.一种大麻二酚衍生物在制备神经胶质细胞保护药物中的应用，其特征在于，所述衍生物为大麻二酚-2-烟酸酯或其药学上可接受的盐，其中大麻二酚-2-烟酸酯的化学结构式如式I所示：

式I。

5.一种大麻二酚衍生物在制备抗乳腺癌药物中的应用，其特征在于，所述衍生物为大麻二酚-2-烟酸酯或其药学上可接受的盐，其中大麻二酚-2-烟酸酯的化学结构式如式I所示：

CN114349695B权利要求书2/2页

3

式I。

6.一种大麻二酚衍生物在制备皮肤细胞保护化妆品中的应用，其特征在于，所述衍生物为大麻二酚-2-烟酸酯或其药学上可接受的盐，其中大麻二酚-2-烟酸酯的化学结构式如式I所示：

式I。

7.如权利要求4-6任一所