CN114478488A 六氢化苯并吡唑类大麻素受体2激动剂及其应用 （海思科医药集团股份有限公司）.docxVIP

(19)国家知识产权局

(12)发明专利申请

(10)申请公布号CN114478488A(43)申请公布日2022.05.13

(21)申请号202111331089.6

(22)申请日2021.11.10

(66)本国优先权数据

202011266738.42020.11.12CN

(71)申请人海思科医药集团股份有限公司

地址856000西藏自治区山南市泽当镇三

湘大道17号

(72)发明人李瑶王文晶唐平明

(51)Int.CI.

CO7D403/04(2006.01)

A61P29/00(2006.01)

A61P25/04(2006.01)

A61K31/497(2006.01)

权利要求书4页说明书13页

(54)发明名称

六氢化苯并吡唑类大麻素受体2激动剂及其应用

(57)摘要

本发明公开一种式(I)的化合物，其立体异构体、溶剂化物、前药、代谢产物、药学上可接受的盐或共晶，或含它们的药物组合物，及其作为CB2抑制剂在制备治疗相关疾病的药物中的用途，式(I)中各基团如说明书之定义。

CN

CN114478488A

2

CN114478488A权利要求书1/4页

1.一种式(I)所示的化合物，其立体异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物、共晶或前药，

(I)

其中，R?、R?、R?、R?、R?、R?、R?、R?、R?、R??、R??、R??、R??、R?4、R?5、R1?、R??、R?8、R?9、R?0、R21、R2?2R2??各自独立地选自氢或氘，且不同时为氢。

2.根据权利要求1所述的式(I)化合物，其立体异构体、溶剂化物、前药、代谢产物、药学上可接受的盐或共晶，其中

R??、R22、R?3选自H。

3.根据权利要求1-2任意一项所述的式(I)化合物，其立体异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物、共晶或前药，其中，

R?、R?选自氘；或者

R?选自氘；或者

R?、R?选自氘；或者

R?、R,选自氘；或者

R?、R?选自氘；或者

R10、R?1选自氘；或者

R??、R??、R?选自氘；或者

R1?、R??、R??选自氘；或者

R?9、R?0、R??选自氘。

4.根据权利要求1-2任意一项所述的式(I)化合物，其立体异构体、药学上可接受的盐、

溶剂化物、水合物、共晶或前药，其中，R?、R?、R?选自氘；或者

R?、R?、R?、R??、R??选自氘；或者

R?、R?、R1?、R??选自氘；或者

R?、R?、R?、R?、R?、R1?、R?选自氘；或者

R1?、R??、R??、R?0、R??选自氘；或者

R?、R?、R??、R1?、R??、R??、R2??选自氘；或者

R?、R?、R19、R?0、R??选自氘；或者

R?、R?、R?、R19、R??、R??选自氘；或者

R?、R?、R?、R?、R?、R?9、R20、R??选自氘；或者

R?、R?、R?、R?、R?、R1?、R1、R?9、R?0、R?选自氘；或者

R?、R?、R?、R1?、R??、R19、R?0、R?1选自氘。

CN114478488A权利要求书

CN114478488A

3

5.根据权利要求1所述的式(I)的化合物，其立体异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物、共晶或前药，所述化合物具有式(II)、(III)、(IV)、(V)、(VI)、(VII)、(VIII)或(IX)的结构：

(II)

(VI)

(III)

(VI)

(IV)

(VⅢ)

(V)

(IX)。

6.根据权利要求1所述的式(I)的化合物，其立体异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物、共晶或前药，其中所述化合物选自以下结构之一：

CN