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2025级药物化学期末试卷及答案

考试时间：______分钟总分：______分姓名：______

一、选择题

1.下列哪个反应属于亲核芳香取代反应？

A.布拉德顿-焦尔杰反应(Bredt-Jouleelimination)

B.维蒂格反应(Vilsmeier-Haackreaction)

C.傅克酰基化反应(Friedel-Craftsacylation)

D.沃氏重排(Wolffrearrangement)

2.在药物代谢中，导致许多药物代谢加速的现象称为？

A.药物诱导(Druginduction)

B.药物相互作用(Druginteraction)

C.药物耐受(Drugtolerance)

D.药物拮抗(Drugantagonism)

3.下列哪个基团在酸性水溶液中主要以共轭内盐形式存在，使其表现出较强的碱性和一定的脂溶性？

A.羧基(-COOH)

B.醚氧基(-O-)(非邻位取代)

C.哌嗪环(Piperazinering)

D.胺基(-NH2)

4.分子中有手性中心但整体为非手性分子的药物实例是？

A.氯苯那敏(Chlorpheniramine)

B.氢化可的松(Hydrocortisone)

C.保泰松(Phenylbutazone)

D.氯丙嗪(Chlorpromazine)

5.设计药物合成路线时，保护基的作用主要是？

A.增加药物的脂溶性

B.提高药物的代谢速率

C.防止特定官能团参与不必要的反应

D.增强药物与靶点的结合力

6.非甾体抗炎药（NSAIDs）的共同作用机制通常涉及抑制哪种酶？

A.胰岛素酶

B.HMG-CoA还原酶

C.环氧合酶(Cyclooxygenase,COX)

D.芳基胺脱甲基酶(Aminedehydrogenase)

7.下列哪个性质与药物穿过血脑屏障的能力通常呈正相关？

A.高极性

B.低脂溶性

C.高解离常数(pKa)

D.高分子量

8.具有手性中心的药物，其外消旋体（racemate）通常表现出？

A.与单一对映异构体相同的活性

B.活性很弱或没有活性

C.活性是单一对映异构体的两倍

D.活性是单一对映异构体的一半

9.下列哪个反应是药物合成中引入季铵盐基团常用的方法？

A.醛缩合反应

B.酯交换反应

C.钠金属还原反应

D.霍夫曼消除反应(Hofmannelimination)的逆过程

10.考察药物小动物药代动力学参数（如半衰期T1/2,清除率CL）通常使用哪种实验方法？

A.体外细胞实验

B.药物靶点结合实验

C.生物利用度研究

D.药物代谢产物分析

11.下列哪个药物属于前药（Prodrug）？

A.硝苯地平(Nifedipine)

B.阿司匹林(Aspirin)

C.环磷酰胺(Cyclophosphamide)

D.水杨酸(Salicylicacid)

12.药物分子中存在手性中心，但药物本身不表现出光学活性，可能的原因是？

A.存在多个非对映异构体

B.分子内部存在快速的光学异构化

C.药物与靶点结合后导致构象变化

D.药物在体内快速代谢成非手性物质

13.在药物设计中，基于先导化合物结构进行修饰以改变其性质（如活性、选择性、溶解度）的方法称为？

A.逆向合成分析(Retrosyntheticanalysis)

B.构效关系研究(SAR)

C.虚拟筛选(Virtualscreening)

D.药物代谢研究

14.下列哪种反应通常用于构建碳碳双键？

A.醛缩合

B.格氏反应(Grignardreaction)

C.Diels-Alder加成

D.醚化反应

15.药物化学家在优化药物分子时，除了追求高活性，通常还会关注？

A.反应速率

B.合成成本

C.反应温度

D.催化剂种类

二、填空题

1.有机反应中，进攻试剂通常带有________性，而受进攻的原子通常带有________性。

2.药物在体