CN116589521B 甾体类化合物、用途及其制备方法 （成都康弘药业集团股份有限公司）.docxVIP

(19)国家知识产权局

(12)发明专利

(10)授权公告号CN116589521B(45)授权公告日2025.07.11

(21)申请号202211631416.4

(22)申请日2020.01.07

(65)同一申请的已公布的文献号申请公布号CN116589521A

(43)申请公布日2023.08.15

(66)本国优先权数据

201910017373.22019.01.08CN

(62)分案原申请数据

202010015181.02020.01.07

(73)专利权人成都康弘药业集团股份有限公司

地址610036四川省成都市金牛区蜀西路

108号

(72)发明人柯潇陈沛王一茜

(51)Int.CI.

CO7J63/00(2006.01)

A61K31/58(2006.01)

A61P25/24(2006.01)

A61P25/18(2006.01)

A61P25/28(2006.01)

A61P25/04(2006.01)

A61P9/00(2006.01)

A61P25/30(2006.01)

A61P27/16(2006.01)

(56)对比文件

CN105339381A,2016.02.17

US4056633A,1977.11.01

CN1190404A,1998.08.12

WO2019126761A1,2019.06.27WO2019154247A1,2019.08.15

WO2019154257A1,2019.08.15CN111410678B,2023.02.28

CN115651054B,2024.06.21CN116059215A,2023.05.05

审查员蒋薇薇

权利要求书1页说明书49页附图1页

(54)发明名称

甾体类化合物、用途及其制备方法

(57)摘要

CN116589521B本发明涉及甾体类化合物、用途及其制备方法；预期该类化合物能够有效的治疗精神神经类疾病，具有良好的活性效力、药代动力学(PK)性

CN116589521B

对照品血浆及脑含量随时间变化图(IP3mg/kg)

流度(r/mL(r(n流度(r/mL(r(nh1

1744

159

1500

574

4.50

0.5

Time(h)

■MeanPasma□MeanBrain

CN116589521B权利要求书1/1页

2

1.一种式I化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于如式I化合物所示：

式I

其特征在于R1是氢或甲基；R2是氢；R3是甲基；L为-CH2-;n为1;R4为：

其中R6为H、卤素、CN、CF3、NO2、或被卤素取代或未取代的C1-6的烷基或C1-6的烷氧基。

2.一种药物组合物，其包括权利要求1的化合物或其可药用盐，以及药学上可用的赋形剂。

3.权利要求1中所述化合物或其可药用盐在制备用于调节GABA的药物中的用途。

4.权利要求1中所述化合物或其可药用盐在制备用于预防或治疗神经系统疾病药物中的用途。

5.根据权利要求4所述的用途，其特征在于所述神经系统疾病选自：睡眠障碍、心境障碍、精神分裂症谱系障碍、痉挛性障碍、记忆障碍和/或认知障碍、运动障碍、人格障碍、自闭症谱系障碍、疼痛、外伤性脑损伤、血管疾病、物质滥用障碍和/或截断综合症或耳鸣。

6.根据权利要求5所述的用途，其特征在于所述心境障碍为抑郁症；其中抑郁症为破坏性心境失调障碍、重性抑郁障碍、持续性抑郁障碍、经前期烦躁障碍、物质或药物所致的障碍。

7.根据权利要求6所述的用途，其特征在于所述神经系统疾病选自轻度抑郁、中度抑郁、重度抑郁或产后抑郁。

8.根据权利要求2所述药物组合物，其特征在于能通过口服、皮下、静脉或肌肉内给药所述药物组合物。

CN116589521B说明书1/49页

3

甾体类化合物、用途及其制备方法

技术领域

[0001]本发明涉及药物领域，具体涉及甾体类化合物、用途及其制备方法。

技术背景

[0002]神经精神疾病包括焦虑症、抑郁症、精神分裂症等等，在我国疾病总负担中排名居首位