抗结核病药抗麻风病药概述与合理应用.pdfVIP

第十三章抗病药和抗麻风病药

大纲要求：

1.异烟肼、利福平、乙胺丁醇体内过程特点、抗菌作用与机制、临床应用、。

2.链霉素、对氨基水杨酸、卡那霉素、吡嗪酰胺的药理作用特点。

3.合理应用原则。

4.氨苯砜的临床应用及。

抗药

一线药：

异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链霉素、吡嗪酰胺

二线药：

环丙沙星、氧氟沙星、对氨基水杨酸、丙硫异烟肼、卡那霉素

异烟肼（INH）

【体内过程】口服吸收好、分布广泛、力强

肝中乙酰化（快代谢、慢代谢型）

【作用及应用】1.窄谱：分枝杆菌

2.细胞内外杀菌

3.单用易产生耐药性、无交叉耐药性

4.作用机制：抑制分枝菌酸合成

5.预防、治疗各型病——首选药

【】1.神经系统毒性（维生素B）

6

2.肝毒性

利福平（RFP）砖红色

【体内过程】差异大，食物、药物减少吸收

分布广泛、力强

肝药酶诱导剂

【抗菌作用】高效、广谱

1.杆菌2.球菌3.麻风杆菌

4.高浓度时天花、沙眼衣原体

【作用机制】抑制依赖的RNA聚合酶

【】胃肠道刺激；少数肝损害、过敏；致畸

乙胺丁醇右旋体

【药动学特点】肾功不全可引起蓄积

【作用及应用】1.繁殖期、细胞内外的杆菌

2.单用产生耐药性，较慢

3.抗菌机制：与Mg2+结合，干扰RNA合成。

4.合用治疗各种病和重症患者

【】一般：胃肠道、肝功损害、过敏、致畸

大量：视神经炎

链霉素：各型活动型病

对氨水杨酸（PAS）

二线用药，水溶性低、不稳定

【药动学特点】

不易透入细胞，在肝内乙酰化灭活

【作用及应用】

1.各种病：PAS+异烟肼

2.甲状腺功能亢进、降血脂

【】

肾毒性——碱化尿液，肾功不良者慎用

抗凝血酶原生成

吡嗪酰胺

单用均易产生耐药性，但乙胺丁醇较慢

总结：

脑膜炎症时，不能进入脑脊液者：链霉素、卡那霉素

只能杀灭细胞外菌者：

链霉素、对氨基水杨酸、卡那霉素

能杀灭细胞内外菌者：

异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺

有致畸作用：利福平、乙胺丁醇

肾功不全者慎用：乙胺丁醇、对氨基水杨酸、卡那霉素

肾功不全可用：利福平