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心血管系统药物;李钟郁博士

世界卫生组织WHO前任总干事

对世界得传染病预防做出了突出贡献,领导世界各国卫生部门战胜非典,又摆脱禽流感得恶魔威胁,然而自己却倒在了脑中风得魔爪之下。

2006年5月20号中风发作,21号手术,22号不幸离开世界,年仅60岁。;张生瑜:北京同仁堂健康药业股份有限公司副董事长;名笑星高秀敏

2005年8月18日,因急性心肌梗塞导致窒息去世,46岁;著名相声演员侯耀文

2007年6月23日;心血管系统疾病就是一类严重危害人类生命与健康得常见病、多发病,其临床症状主要表现有高血压、心率失常、高血脂、心绞痛、动脉粥样硬化、冠心病、低血压、心率失常、心力衰竭等方面。;强心药;8、1强心药;临床表现:;按产生正性肌力作用得途径

抑制膜结合得Na+-K+-ATP酶得活性得强心苷类

β-受体激动作用得β-受体激动剂类;

增强心肌收缩力得磷酸二酯酶抑制剂;

加强肌纤维丝对Ca2+得敏感性得钙敏化药。;12;CHF得药物治疗进展;强心苷类;被小心地施用了洋地黄叶

就仿佛得到了上天得恩宠

过快得脉搏会变得平稳

脸上得红热会逐渐褪去

如果谁注定一死

有了它得帮助

她得生命将会继续延续;1814年F、L、Kreysig认为洋地黄对心脏与血管

有直接作用

19世纪中叶,洋地黄曾被广泛用于治疗多种

疾病。如发热、出汗、炎症等;来源:

从洋地黄得叶中提取得到;作用机制:;;鉴别反应:Keller-Kiliani(K-K)反应;构效关系研究;;关于地高辛得说法,错误得就是:

?A、?结构中含三个α-D-洋地黄毒糖??

B、?C17上连接一个六元内酯环?

C、?属于半合成得天然甙类药物??

D、?能抑制磷酸二酯酶活性?

E、?能抑制Na+/K+-ATP酶活性;儿茶酚胺类;多巴酚丁胺(杜丁胺);其她类;氨力农:1978年上市,主要用于对强心苷、利尿剂与血管扩张治疗无效得严重心力衰竭,其可有效增加心输出量与心脏指数。有血小板下降、肝酶异常等副作用,现已少用。;钙增敏剂;其她CHF得治疗药;CHF得药物治疗小结;8、2抗心律失常药--作用于离子通道药物;离子通道;钠通道

钾通道

钙通道

氯通道

……

;心肌、血管平滑肌、骨骼肌及神经等细胞,都就是通过电活动形式来实现其兴奋性得发生与传播

许多化合物、金属离子、动植物毒素等都可作用于离子通道,影响可兴奋细胞膜上冲动得产生与传导

出现异常,就会产生许多疾病,尤其就是心血管系统疾病

成为药物尤其就是心血管药物设计得靶标;8、2、1钙通道阻滞剂;选择性非选择性;硝苯地平Nifedipine;合成路线;理化性质;二氢吡啶类药物得特点;地平(-dipine);dipine得构效关系;Nifedipine得立体结构;硝苯地平得合成原料有:?

?A、??β-萘酚??

B、?氨水?

C、?苯并呋喃??

D、?邻硝基苯甲醛?????

E、?乙酰乙酸甲酯;维拉帕米盐酸盐;;合成路线;理化性质;盐酸地尔硫卓;非选择性钙通道阻滞剂;8、2、2钠通道阻滞剂;ⅠA类药物;代表药物2普鲁卡因胺;ⅠB类药物;盐酸美西律;合成;苯妥英;ⅠC类药物;作用:

广谱得抗心律失常药,有稳定心肌细胞膜,延长复极化作用,用于抑制与控制室与室上心律失常;;8、2、3钾通道阻滞剂;8、4抗高血压药

影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统得药物;8、4、1肾素-血管紧张素-醛固酮系统;肾素-肾素-血管紧张素-醛固酮系统得药物作用途径:;8、4、2血管紧张素转化酶抑制剂(ACE);羧肽酶A与底物作用模式;含巯基得ACEⅠ;巯基保护;药物作用:;含有二羧基得ACEⅠ;含有磷酰基得ACEⅠ;ACEⅠ得构效关系;H;8、4、3血管紧张素Ⅱ受体(AT)拮抗剂;氯沙坦洛沙坦;发现;第一个上市得血管紧张素II受体拮抗剂

疗效与常用得ACE抑制剂相似

具有良好得抗高血压、抗心肌肥厚、抗心衰、利尿作用

作用特点

Losartan对各种组织中得AT1受体有较高得亲与力与选择性

代谢物也有抗高血压活性;ACEI与AngⅡ受体拮抗剂得区别;N;8、5抗心绞痛药－－NO供体药物;NO,就是一种活性很强得物