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新型Strobin类杀菌剂：合成路径、生物活性与前景展望

一、引言

1.1研究背景

农业作为国民经济的基础产业，其稳定发展对于保障全球粮食安全、维持生态平衡以及推动经济增长起着至关重要的作用。然而，农作物在生长过程中，不可避免地会遭受各种病虫害的侵袭。这些病虫害犹如隐藏在暗处的敌人，时刻威胁着农作物的健康，导致农作物产量锐减、品质下降，给农业生产带来巨大的损失。据联合国粮食及农业组织（FAO）的相关统计数据显示，全球每年因病虫害造成的粮食损失高达20%-40%，这一数字令人触目惊心，也凸显了病虫害防治在农业生产中的紧迫性和重要性。

在众多的病虫害防治手段中，农药的使用占据着核心地位，是保障农作物健康生长、提高农业产量和质量的关键措施。其中，杀菌剂作为农药的重要组成部分，在防治农作物病害方面发挥着不可或缺的作用。它能够有效地抑制或杀灭病原菌，阻止病害的传播和蔓延，为农作物的茁壮成长保驾护航。例如，在水稻种植中，稻瘟病是一种极具破坏力的病害，一旦爆发，会导致水稻叶片出现病斑，严重时甚至使叶片枯萎，稻穗变白，最终大幅减产甚至绝收。而适时使用三环唑等针对性的杀菌剂，能够有效抑制稻瘟病菌的滋生与传播，从而保护水稻健康生长，确保粮食产量。

随着农业现代化的不断推进和人们对农产品质量安全要求的日益提高，对新型、高效、低毒、环境友好型杀菌剂的研发需求愈发迫切。这不仅是为了满足当前农业生产对病虫害防治的实际需求，更是实现农业可持续发展的必然选择。新型Strobin类杀菌剂作为一类具有独特作用机制和优异杀菌活性的化合物，在这一背景下应运而生，成为了农药研发领域的研究热点。其研发对于推动农业可持续发展具有重要意义，能够为农业生产提供更加安全、高效的保护，减少对环境的负面影响，同时也有助于提高农产品的质量和安全性，满足消费者对健康食品的需求。

1.2Strobin类杀菌剂概述

1.2.1发现历程

Strobin类杀菌剂的发现可以追溯到20世纪60年代。当时，科学家们从一种名为Strobilurustenacellus的担子真菌中提取出了一种具有抗菌活性的天然抗生素——StrobilurinA。这一发现为新型杀菌剂的研发开辟了新的道路，科学家们开始以StrobilurinA为先导化合物，对其结构进行深入研究和优化改造，期望能够开发出具有更优良性能的杀菌剂。

经过多年的不懈努力，在1981年，ICI公司（现先正达公司的前身）成功合成了第一个Strobin类杀菌剂——嘧菌酯（Azoxystrobin）。嘧菌酯的问世，犹如一颗璀璨的新星，在农药领域引起了广泛关注。它以其独特的作用机制、高效的杀菌活性以及广泛的杀菌谱，迅速在全球范围内得到了广泛的应用和推广，成为了农业生产中的得力助手。此后，各大农药公司纷纷加大对Strobin类杀菌剂的研发投入，不断推出新的品种。例如，巴斯夫公司开发的吡唑醚菌酯（Pyraclostrobin），不仅具有优异的杀菌活性，还展现出了良好的植物健康作用，能够增强作物的抗逆性，提高作物的品质和产量；拜耳公司研发的氟嘧菌酯（Fluoxastrobin），具有快速和优良的内吸和传导作用，能够被植物迅速吸收并均匀分布于整个植株，对多种真菌病害具有优异的防效。这些新品种的不断涌现，进一步丰富了Strobin类杀菌剂的种类，满足了不同农作物和病害防治的需求。

1.2.2作用机理

Strobin类杀菌剂属于线粒体呼吸抑制剂，其作用机制独特而精妙。该类杀菌剂的主要作用靶点是真菌线粒体上的细胞色素b的Qo位点。当Strobin类杀菌剂与细胞色素b的Qo位点结合后，就如同在电子传递的通道上设置了一道坚固的屏障，阻断了细胞色素b和细胞色素c1之间的电子传递过程。而电子传递对于细胞的呼吸作用至关重要，它是细胞产生能量（ATP）的关键环节。一旦电子传递被阻断，NADH的氧化过程无法正常进行，ATP的合成也随之受阻。细胞失去了能量的供应，就如同机器失去了动力，无法维持正常的生理功能，真菌的生长和繁殖也因此受到抑制，最终导致细胞死亡。

与其他类型的杀菌剂相比，Strobin类杀菌剂的作用位点具有高度的特异性，与以往所有杀菌剂的作用位点均不相同。这一独特的特性使得Strobin类杀菌剂对那些对甾醇抑制剂、苯基酰胺类、二羧酰胺类和苯并咪唑类等传统杀菌剂产生抗性的菌株依然具有良好的活性。它为解决病原菌的抗性问题提供了新的途径和方法，在农业病害防治中具有重要的应用价值。

1.2.3研究现状

目前，Strobin类杀菌剂的研究在合成方法、活性研究和市场应用等多个方面都取得了显著的进展。

在合成方法研究方面，科学家们不断探索创新，致力于开发更加高效、绿色的合成路线。新