靶向药物的分类与研究.pptVIP

靶向药物的分类与研究;;;通过抑制微管蛋白、蛋白功能、DNA合成杀死肿瘤细胞。

药物分类：烷化剂，代谢拮抗剂、微管蛋白抑制剂、拓扑异构酶II抑制剂等

代表药物：氮芥、甲氨蝶呤、紫杉醇、依托泊苷;随着肿瘤生物学及相关学科的飞速发展，人们逐渐认识到细胞癌变的本质细胞信号转导通路的失调导致细胞的无限增殖，导致抗肿瘤药物研发理念的转变;在细胞分子水平上，针对已经明确的致癌位点（该位点可以是肿瘤细胞内部的一个蛋白分子，也可以是一个基因片段），来设计相应的治疗药物，药物进入体内会特异地选择致癌位点来相结合发生作用，使肿瘤细胞特异性死亡，而不会波及肿瘤周围的正常组织细胞，所使用的药物即为靶向药物;不同于传统细胞毒性药物，分子靶向药物以肿瘤细胞的特性改变为作用靶点，在发挥更强的抗肿瘤活性的同时，减少对正常细胞的毒副作用。;靶向药物副作用小、改善患者生存质量的同时，也创造了巨大的市场机会;;;;蛋白酪氨酸激酶（tyrosinekinase);;EGFR信号通路;;EGFR单克隆抗体的作用机制;VEGF靶点;;FDA历年批准抗肿瘤靶向药物;靶向抗肿瘤药物中，单抗药物占据60%的市场份额，小分子药物占据40%的市场份额;靶向抗肿瘤药物的市场集中度很高，前五名的药企：罗氏、诺华、安进、BMS、辉瑞。

利妥昔单抗、赫赛汀单抗、贝伐珠单抗合计销售额即超过200亿美元;Page?*;Page?*;靶向药物靶点;Page?*;;;胃肠道反应;皮肤毒性

;;肝肾毒性;心血管毒性;VEGF能维持血管内皮的完整性，VEGF被抑制后，可导致内皮细胞凋亡，或引起结构缺陷暴露促凝物质，激活血小板，促发凝血反应，导致血栓形成，同时，VEGF被抑制后抗凝平衡被打乱，血管内皮更新修复功能丧失，血小板功能抑制，机体易于出血;;;;

特罗凯(Tarceva)，药物作用靶点为野生型EGFR、19外显子缺失或21外显子(L858R)突变的EGFR。

原研药企为Roche(2004年);;

美罗华(Mabthera)，药物作用靶点为CD20，是一种单克隆抗体，靶向前B细胞和成熟B淋巴细胞表面表达的CD20抗原。

原研药企为Roche(1997年);;

索坦(Sutent)，药物作用靶点、VEGF、PDGF、KIT、FLT3、CSF-1R和RET。

原研药企为Pfizer(2006年);;

阿瓦斯汀(Avastin)，药物作用靶点为VEGF，是一种血管内皮生长因子特异性血管生成抑制剂。

原研药企为Roche(2004年);贝伐珠单抗;

多吉美(Nexavar)，药物作用靶点为VEGF、PDGF、KIT、FLT-3、BRAF，

原研药企为Bayer(2005年);;谢谢大家！