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药物阿维巴坦（Avibactam）合成检索总结报告

一、阿维巴坦（Avibactam）简介

阿维巴坦（Avibactam）于2015年2月25日在美国上市。阿维

巴坦（Avibactam）是一种新型β-内酰胺酶抑制剂，主要用于治疗成

人复杂性腹腔内感染（cIAI）（联合甲硝唑）和复杂性尿路感染（cUTI）。

阿维巴坦（Avibactam）不良反应有：呕吐、恶心、便秘、焦虑。

阿维巴坦（Avibactam）分子结构式如下:

英文名称：Avibactam

中文名称：阿维巴坦

本文主要对阿维巴坦（Avibactam）的合成路线、关键中间体的

合成方法及实验操作方法进行了文献检索并作出了总结。

二、阿维巴坦（Avibactam）合成路线

中间体8合成路线一：

中间体8合成路线二：

1

中间体8合成路线三：

阿维巴坦（Avibactam）28的合成路线

三、阿维巴坦（Avibactam）合成检索总结报告

(一)阿维巴坦（Avibactam）中间体3的合成方法一

合成方法实验步骤参考文献

Tostir,Ina500mlfour-neckedflaskequippedwitha

thermometerandarefluxcondenser,220gofethylacetate

2

wererespectivelyadded.25.0g(0.16mol)ofmethyl

piperidine-5-one-2S-carboxylate2,27.0g(0.17mol)of

操作方法benzyloxylaminehydrochloride1,18.2g(0.18mol)ofCN107540601;

一triethylamine.Thereactionisstirredat50-55°Cfor4hours.(2018);(A)

Cooled,add100gramsofwater,layered,TheorganiclayerChinese

waswashedtwicewith25geachofsaturatedsaline.After

organicsolventrecovery,Distillationunderreducedpressure

gave41.3gofapaleyellowtransparentliquidmethyl

5-benzyloxyiminopiperidine-2S-carboxylate3,GCpurity

98.9%,yield98.5%.

(二)阿维巴坦（Avibactam）中间体3的合成方法二

合成方法实验步骤参考文献

4.7goftheketoneintermediaterepresentedbythe

compoundofformula4wasplacedinareactionvessel,and

benzyloxyaminehydrochloride1wasadded.2.4g,2.3gof

sodiumacetateand30mLofamethanolsolvent,andthen

s