肿瘤组织能量阻断剂总结2026.docxVIP

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  • 2026-04-10 发布于江苏
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肿瘤组织能量阻断剂总结2026

??“能量阻断剂”是指能够通过抑制人体对某些营养物质的消化吸收,从而减少能量摄入,帮助控制体重或实现其他健康目标的膳食补充剂。其作用机制多样,有的针对碳水化合物,有的针对脂肪或蛋白质。肿瘤组织的“能量阻断剂”是一类以肿瘤细胞异常依赖的能量代谢通路为靶点的化合物或策略,目标是在不显著伤害正常细胞的前提下,切断肿瘤细胞的ATP供应,诱导其凋亡或抑制增殖。本文按“靶点-代表药物-临床现状”三层结构,梳理目前研究结果中最接近临床的几类能量阻断剂。

???糖酵解通路抑制剂??①用2-脱氧-D-葡萄糖(2-DG)针对己糖激酶2(HK2),Ⅰ期临床药物试验已完成,与放疗、免疫治疗联合显著增敏;②针对葡萄糖转运体1(GLUT1)的药物,包括WZB117、Phloretin、STF-31、利托那韦,处于动物试验阶段;STF-31对VHL缺失肾癌模型有效;③用紫草素(Shikonin)针对丙酮酸激酶M2(PKM2),膀胱癌临床Ⅱ期;通过ROS抑制PKM2,降低ATP。

???

???线粒体氧化磷酸化抑制剂?①二甲双胍等针对线粒体复合体Ⅰ:联合2-DG纳米“鸡尾酒”制剂在小鼠肺癌模型中抑瘤率90%,IC50降低30–100倍;②用抗霉素A、寡霉素A等药物针对线粒体复合体Ⅲ。动物实验阶段:需精确递送以减少心肌毒性;③针对

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