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药理题库问答题及答案

1.简述首过消除的定义及其临床意义。

首过消除（首关效应）指某些口服药物在通过胃肠道黏膜及肝脏时，部分被代谢灭活，导致进入体循环的有效药量减少的现象。其临床意义包括：①显著降低药物生物利用度，如硝酸甘油口服时首过消除达90%以上，需改用舌下含服或透皮给药；②影响药物疗效评估，需根据首过消除程度调整给药剂量或途径；③对首过消除强的药物，不同个体因肝药酶活性差异可能出现疗效显著差异，需个体化用药。

2.比较竞争性拮抗剂与非竞争性拮抗剂的作用特点。

竞争性拮抗剂与激动剂竞争同一受体的结合位点，其特点为：①与受体结合是可逆的；②增加激动剂浓度可完全抵消拮抗作用，使量效曲线