组合化学高通量筛选与合理药物设计结合的经典范例索拉非尼的发现专家讲座.pptxVIP

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  • 2026-04-22 发布于河南
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组合化学高通量筛选与合理药物设计结合的经典范例索拉非尼的发现专家讲座.pptx

2;

expressionofupstreamgrowthfactoror/andtheirRTKs

renalcellcarcinoma(RCC)50%

hepatocellularcarcinoma(HCC)100%

;索拉非尼发觉

1995年,Bayer企业和Onyx企业合作,开始Raf-1激酶抑制剂发觉。

经过00个化合物高通量筛选(HTS),发觉一个活性微弱3-噻吩基脲(1)。

;索拉非尼发觉

系统变换取代基和环系统(传统药品化学方法),结果发觉3-噻吩基脲(1)苯环对位引入一个甲基,能够提升活性10倍。

;索拉非尼发觉

继续传统药品化学研究,未

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