药物合成工艺路线的设计与选择实用全套.pptVIP

药物合成工艺路线(lùxiàn)的设计与选择;

设备条件要求不苛刻；

“三废”少且易于治理；

操作简便，经分离、纯化易达到药用标准；

收率(shōulǜ)最佳、成本最低、经济效益最好。;（二）实例(shílì)分析;（1）以4-异丁基苯乙酮为原料的合成(héchéng)路线有11条：;（1）以4-异丁基苯乙酮为原料(yuánliào)的合成路线有11条：;（2）以异丁基苯为原料直接形成(xíngchéng)C-C键，共有7条路线：;（3）以4-异丁基苯丙酮的3条路线，需特殊(tèshū)试剂：;（4）以4-溴代异丁基苯为原料(yuánliào)需特殊设备或试剂：;（5）以4-异丁基苯甲醛(jiǎquán)和4-异丁基甲苯为原料：;;例（2）Gattermann-Koch反应，属“尖顶型”反应类型，且应用剧毒原料，设备要求也高；

如上述例（6），应用三氯乙醛在苯酚上引入醛基，反应时间需20h以上，副反应多、收率低、产品(chǎnpǐn)又易聚合，生成大量树脂状物，增加后处理的难度。

非甾体抗炎镇痛药布洛芬（2-2）的合成工艺路线，按照原料(yuánliào)不同可归纳为5类27条。

天然来源系从木材造纸废液中回收木质素水解产物——木质磺酸钠，经氧化可得（2-112）。

假定每步的收率都为90%时的两种方式的总收率，经过9步直线式路线，总收率为(0.

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