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制药工艺学

第七章化学手性制药工艺

不对称合成反应

不对称合成反应“一个有机反应，其中底物分子整体中的非手性单元由反应剂以不等量地生成立体异构产物的途径转化为手性单元。”

不对称合成反应2手性辅助试剂控制的不对称反应。3手性催化剂控制的不对称反应。1手性底物控制的不对称反应。

不对称合成反应1手性底物控制的不对称反应优点无需额外加入手性试剂诱导产物中新手性单元的形成。缺点较难获得很好的手性诱导。

不对称合成反应例如：手性底物控制的4-AA不对称合成手性源手性源

不对称合成反应2手性辅助试剂控制的不对称反应反应底物（A)+手性辅助试剂（S*)手性反应物(AS*)不对称合成反应(T*S*)脱去并回收手性辅助试剂（S*)手性产物(T*)

不对称合成反应2手性辅助试剂控制的不对称反应便宜易得，光学纯度很高。01所诱导的不对称反应选择性高。02易与不对称反应产物分离且不发生外消旋化。03回收率高，回收后光学纯度不降低。04手性辅助试剂

不对称合成反应例如：手性辅助剂控制的(S)-萘普生不对称合成手性辅助试剂控制溴代反应立体选择性。引入手性辅助试剂脱去手性辅助剂

不对称合成反应3手性催化剂控制的不对称反应在反应体系中加入少量手性催化剂（Cat*），其通过活化反应底物后形成活性很高的中间体，而手性催化剂中的手性单元可以控制该中间体后续反应的立体选择性，从而得到手