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地诺孕素临床应用中国专家共识要点解读总结2026

一、地诺孕素的药理学及作用机制

1.化学结构与药理学特点

特征

内容

分子式

C??H??NO?

结构归属

19-去甲睾酮衍生物+孕酮衍生物双重特性

孕激素受体选择性

高度选择性，高效孕激素效应

抗雄激素作用

有

抗促性腺激素作用

适度

糖皮质激素作用

无

抗盐皮质激素作用

无

对代谢/心血管系统影响

甚微

药代动力学参数：

参数

数值

绝对生物利用度

95%（2mg单次给药）

达峰时间

1.5h

血浆半衰期

6.5~12h（较其他孕激素短）

血浆游离形式

10%

与白蛋白结合

90%（非特异性结合）

代谢清除

肝脏代谢，24h内经尿液迅速清除

体内蓄积

无

2.治疗内异症的药理学机制（6大机制）

序号

机制

作用

①

抑制排卵、降低雌激素

中枢（负反馈调节HPO轴，下调FSH/LH）+外周（抑制芳香酶、COX-2及PGE?表达）双通路；维持E?在窗口剂量（30~50ng/L）

②

抗增殖、促凋亡

抑制E?/ER-β通路；下调cyclinD1；改善孕激素抵抗；诱导自噬和细胞凋亡

③

促进子宫内膜转化

强效孕激素作用，诱导异位内膜蜕膜化、萎缩；效能高于醋酸甲羟孕酮、地屈孕酮、炔诺酮

④

抗炎、改善腹腔微环境

阻断炎性因子分泌；改善腹膜炎症微环境；提高腹腔巨噬细胞免疫清除能力

⑤

抗血管生成

降低血管成熟度，减少新