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临床用药指南2025版制霉菌素

一、药物基本信息

1.药学分类与结构特征

制霉菌素属于多烯大环内酯类抗真菌药物，由诺尔斯链霉菌发酵产生，分子式为C??H??NO??，分子量为926.08，结构中包含4个共轭双键组成的多烯大环、氨基脱氧甘露糖侧链及多羟基结构，属于广谱抗真菌药，临床所用制剂为制霉菌素A1，效价标准为每1mg效价不低于3000单位。

2.作用机制

制霉菌素通过与真菌细胞膜上的麦角固醇特异性结合，形成跨膜孔道，改变细胞膜通透性，导致细胞内钾离子、核苷酸、氨基酸等内容物外漏，破坏真菌正常代谢从而发挥抑菌或杀菌作用。其对哺乳动物细胞膜上的胆固醇结合力仅为麦角固醇的1/10000，因此全身给药毒性极强，但局部或口服给药（不吸收入血）时安全性极高。对念珠菌属、隐球菌属、曲霉属、毛霉属、组织胞浆菌属等均有抗菌活性，其中对念珠菌属的抗菌活性最强，MIC范围为0.25~16μg/ml。

3.药代动力学特征

（1）口服给药：生物利用度0.5%，成人单次口服100万单位后，血药浓度最高值0.1μg/ml，远低于有效抗菌浓度，98%以上的药物以原型经粪便排出，24小时粪便排出率为85%~90%，72小时排出率98%，尿液中药物排出量给药剂量的0.5%，长期口服无体内蓄积。

（2）局部给药：皮肤、黏膜、阴道给药后吸收量给药剂量的1%，外周血及组织中无法检测到有效药物浓度，药物仅作用于局部