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局部麻醉药的作用机制与时效延长重点内容2026

核心要点

局部麻醉药可抑制电压门控钠通道，进而选择性阻断痛觉神经传导。

按化学结构可分为酯类和酰胺类，两类药物的代谢方式与致敏风险存在差异。

药物脂溶性越高，外周神经阻滞的作用时长通常越久。

地塞米松、可乐定、右美托咪定等佐剂可延长局麻药效；单一佐剂平均可延长阻滞时长3~4小时，具体效果受注射部位、局麻药物种类、患者个体情况影响。

受封顶效应影响，联用两种以上佐剂，药效提升效果微乎其微。

一、作用机制

局麻药通过阻断电压门控钠通道，抑制动作电位的产生与传导，实现麻醉效果。

仅非离子型药物能穿透脂质细胞膜，抵达细胞内作用位点；进入细胞后，药物转为离子型，可逆性结合开放状态的钠通道。

药物非离子态与离子态的比例，由药物解离常数（pKa）和细胞内pH值决定，该比例直接影响药物起效速度与麻醉效果。

局麻药会依据神经纤维的粗细、髓鞘状态、放电频率产生差异性神经阻滞：

纤细、无髓鞘、高频放电的神经纤维，会先于粗大、有髓鞘、低频放电的纤维被阻滞。

神经阻滞顺序：温度觉＞痛觉＞本体觉、触觉＞运动功能。

二、药物分类

局麻药主要分为酯类、酰胺类两大类：

（一）酯类局麻药

代谢特点：易被假性胆碱酯酶水解，作用时长较短。

致敏风险：代谢产物为对氨基苯甲酸，过敏概率相对更高。

代表药物：普鲁卡因、氯普鲁卡因、丁卡因。

（二）酰胺类局麻药

代谢特点：主要经肝脏