他克莫司个体化用药指南：影响血药浓度多因素分析.pdfVIP

他克莫司化用药指南

他克莫司（普乐可复、FK506）被广泛用于各种移植术后的免疫抑制治疗，其

治疗窗窄而药代动力学存在非常大的间差异，临需要检测血药浓度并根据血药

浓度的结果调整剂量，以达到治疗目的的同时避免发生严重。

在移植术后早期尽快达到目标治疗浓度可以降低早期排斥的发生，从而改善移

植的长期存活。

人们发现有些患者口服相同剂量他克莫司，其血药浓度间差异非常大。为什么口服

相同剂量他克莫司的患者，有的血药浓度不能达到浓度（浓度很低），容易发生排斥反

应？却有的患者血药浓度又超过浓度（浓度很高），容易出现一系列毒副反应？

实际上，影响全血他克莫司药物浓度的因素很多，他克莫司的吸收、分布、代谢和

排泄以及与他克莫司吸收和代谢相关的人类遗传背景可能是导致间差异的主要

。

1.吸收

他克莫司口服后的吸收过程存在非常大的间差异。他克莫司的吸收可能受到食

物，特别是脂肪含量高的食物的影响，在健康和肝移植患者的研究中发现，与空

腹服用他克莫司相