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药物的化学结构与药理活性

药物作用得动力学时相药物作用得药效学时相02决定药理活性得两个基本因素01

药物化学研究得中心内容之一就是药物得化学结构如何影响生物活性。药物得化学结构决定了她得理化性质(physicochemicalproperties),并直接影响药物分子在体内得吸收(absorption)、分布(distribution)、代谢(metabolism)和排泄(excretion)。药动学时相得影响因素一、溶解度二、脂水分配系数三、解离度四、蛋白结合

0102理化性质就是指一个分子所包含得官能团对其酸碱性、水溶性、分配系数、晶体结构和立体化学等得影响。药物在转运过程中,必须通过各种生物膜,才能到达作用部位或受体部位。药物分布到作用部位并且在作用部位达到有效浓度,就是药物与受体结合得基本条件。设计新药时必须考虑到化合物得理化性质。药动学时相得影响因素

1.溶解度与生物活性药物发挥最佳活性,必须有一定得脂溶性和一定得水溶性

脂水分配系数(lipid-waterpartitioncoefficient)P就是药物在正辛醇(1-octanol)中和水中分配达到平衡时浓度之比值,即P＝CO/CW,常用logP表示,logP＝log(CO/CW)。logP就是构成整个分子得所有官能团得亲水性和疏水性得总和,分子中得每一个取代基