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局部麻醉药总结2026

一、定义

局部麻醉药简称局麻药，合适浓度作用于局部神经末梢或者神经干周围，患者意识保持清醒，可逆、暂时、完全阻断神经冲动的产生与传导，造成局部痛觉等感觉消失。

二、构效关系

2.1基本化学结构与分类

分子由三部分组成：芳香环（疏水亲脂）、中间链、胺基团（亲水弱碱性）。

中间链为分类以及代谢的划分依据

酯类（COO）：包含普鲁卡因、丁卡因、苯佐卡因；在血浆经假性胆碱酯酶水解代谢。

酰胺类（CONH）：包含利多卡因、布比卡因、罗哌卡因；主要在肝脏由肝药酶代谢。

2.2各结构功能要点

芳香环：疏水性越强，麻醉效能越强、作用维持时间越长，利于穿透神经组织到达作用靶点。

胺基团：属于弱碱性，可以结合氢离子带正电荷。药物解离比例由pKa与体液pH共同决定；多数局麻药pKa处于7.5～9.0。生理pH条件下，pKa越高解离占比越高，脂溶性越差，局麻作用越弱；例如普鲁卡因pKa=8.9，利多卡因pKa=7.9。

中间链：区分酯类与酰胺类，决定药物在体内代谢途径。

2.3常用局麻药对比

普鲁卡因（酯类）：pKa8.90，相对强度1，起效中等，短效，组织穿透力差。

丁卡因（酯类）：pKa8.45，相对强度16，起效极慢，长效，组织穿透力中等。

利多卡因（酰胺类）：pKa7.90，相对强度4，起效快，中等时长，组织穿透力好。

布比卡因（