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羟考酮注射液临床应用专家共识(2025版)

一、前言

羟考酮作为阿片类受体激动剂，因其对μ、κ受体的双重激动作用，在中重度疼痛尤其是内脏痛的管理中具有独特优势。随着疼痛医学的发展及循证医学证据的更新，为进一步规范羟考酮注射液的临床应用，保障患者镇痛安全与有效性，国内疼痛医学、麻醉学、肿瘤学等多学科专家共同制定本共识，为临床医师提供基于最新证据的用药指导。

二、药理作用与药代动力学

2.1药理作用

羟考酮是半合成强阿片类镇痛药，通过选择性激动中枢神经系统μ和κ阿片受体发挥镇痛效应：μ受体介导躯体痛、静息痛及欣快感，κ受体主要介导内脏痛、神经病理性痛及镇静作用，对内脏痛的镇痛效果优于单一μ受体激动剂。其镇痛强度与吗啡相当，等效镇痛剂量下呼吸抑制、胃肠道不良反应发生率相对较低，成瘾性风险可控。

2.2药代动力学

静脉注射羟考酮后起效迅速，1-2分钟即可产生镇痛效应，5分钟达血药浓度峰值；血浆半衰期为3-4小时，持续镇痛时间可达4-6小时。羟考酮主要经肝脏CYP3A4和CYP2D6酶代谢为去甲羟考酮（镇痛活性约为母药的10%）和羟氢吗啡酮（镇痛活性约为母药的2倍），代谢产物主要经肾脏排泄。肾功能不全患者易出现去甲羟考酮蓄积，需调整给药剂量。

三、临床应用指征

3.1手术相关镇痛

3.1.1术前镇痛

适用于术前存在中重度疼痛、焦虑状态或需长时间等待手术的患者，可单独或联合镇静药物使用