新型三氮唑脲类化合物的设计、合成及生物活性评价.pdf

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摘要

目前脲类化合物在药学领域的应用日益广泛,在抗肿瘤方面展现出广阔的应用前景,

然而仍面临耐药性强及副作用大等问题。1,2,3-三氮唑是具有独特性质的五元氮杂环芳

香结构,赋予了该化合物独特的电子特性和空间构象。该结构单元作为关键药效团已在

抗癌临床药物中成功应用。基于前期工作,本课题通过金属铜催化叠氮-炔环加成反应,

创造性地设计并合成出一系列1,2,3-三氮唑脲类衍生物。

本研究中,我们采用拼合原理和局部修饰策略,以异氰酸酯为起始原料,通过与炔

基胺的氨基甲酰化反应高效构建了脲类化合物

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