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缓释控释制剂药学研究技术指导原则

一、总则

1.1编制目的

缓释控释制剂与普通制剂的本质区别在于其通过释放速率控制技术改变药物的体内暴露行为，其药学研究必须围绕「释放速度可控、释放行为可重现、体内外相关性可验证」三条主线展开。本指导原则旨在规范缓释控释制剂处方工艺开发、质量研究、稳定性考察与体内外相关性评价的技术要求，供研发单位、注册申报人员及药检机构参照执行。

1.2适用范围

?适用于化学药品新药、仿制药中口服固体缓释制剂（骨架片、膜控片、渗透泵片、微丸胶囊等）及注射用长效制剂（微球、脂质体、混悬型注射剂）的药学研究；

?复方缓释制剂参照本原则执行，需逐一论证各组分释放行为的合理性；

?不适用于中药缓释制剂及经皮给药系统（后者另有专项技术要求）。

1.3术语定义

术语

定义

缓释制剂

在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物，释放速率符合零级或一级动力学特征的制剂

控释制剂

在规定释放介质中，按要求缓慢地恒速或接近恒速释放药物（零级释放为主）的制剂

释放度

在规定条件下，单位时间药物从制剂中的释放百分率，采用溶出度测定法测定

体内外相关性（IVIVC）

体外释放特性与体内吸收特性（如体内吸收分数）之间建立的定量相关关系

释放机制

药物释放的物理化学驱动方式，包括扩散控制、溶蚀控制、溶胀控制及渗透压驱动等

二、处方前研究

处方设计的科学性取决于对原料药理化性质与释放