ADC的肽连接子及其设计原则.pptxVIP

TECHNICALREVIEW·ADCADC的肽连接子及其设计原则从经典缺陷到模块化设计汇报时间：2026年

CONTENTS内容导览从连接子的功能定位出发，逐层展开酶可裂解肽连接子的机制、设计原则与前沿趋势。连接子·基础与痛点功能定位与经典缺陷酶可裂解肽连接子酶切机制与核心类型设计原则与优化策略稳定性、亲水性与释放效率前沿方向与展望多触发与模块化设连接子基础与痛点连接子是ADC疗效与安全性的关键枢纽01

ADC概述ADC构成与连接子枢纽作用ADC药物分子结构示意：抗体—连接子—载荷三组分各司其职抗体识别肿瘤表面抗原并介导内化载荷到达靶点前保持低毒，避免系统毒性连接子在两者之间承担纽带角色连接子的双重约束血液循环中维持ADC完整、防止载荷提前脱落；进入靶细胞后按预定机制释放活性载荷。裂解行为直接决定疗效窗口与安全边际，是后续优化工作的重点。ADC的肽连接子及其设计原则04/38

分类体系可裂解与不可裂解的分类体系按释放机制，连接子分为两大类。可裂解连接子依赖特定触发条件，进一步细分两类化学裂解酸敏感型腙键还原敏感型二硫键酶裂解以肽连接子为核心不可裂解连接子不依赖触发条件载荷释放路径细胞降解整个ADC后，以氨基酸偶联物形式释放载荷细胞降解整个ADC以氨基酸偶联物形式释放载荷分类选择直接影响血浆稳定性靶向特异性旁观者效应进而决定