顽固性癌痛和阿片药物治疗.pptVIP

阿片受体及顽固性癌痛治疗倪家骧首都医科大学宣武医院疼痛诊疗中心首都医科大学疼痛生物医学研究所顽固性癌痛和阿片药物治疗1/80

阿片药品作用机制受体激动剂与受体结合刺激受体到达最大作用完全激动剂内在活度为为1,如吗啡?受体拮抗剂与受体结合不对受体产生刺激作用药品,如纳洛酮。纯拮抗剂内在活度被定义为零。顽固性癌痛和阿片药物治疗2/80

部分激动剂与受体结合时对受体刺激低于最大水平如丁丙诺啡(部分μ受体激动剂)部分激动剂内在活度位于0-1?顽固性癌痛和阿片药物治疗3/80

混合激动—拮抗剂

对有亚型有激动作用和对另外亚型有拮抗作用,如喷他佐辛激动部分μ受体κ受体激动剂δ受体弱拮抗?顽固性癌痛和阿片药物治疗4/80

依据受体亲和力阿片药分类

激动剂吗啡部分激动剂丁丙诺啡?激动—拮抗混合剂喷他佐辛?拮抗剂纳络酮顽固性癌痛和阿片药物治疗5/80

阿片止痛作用经过μ、δ和κ受体介导高特异性阿片激动剂和拮抗剂研发比起δ和κ受体,μ受体活化能在更辽阔范围内抑制痛觉强度顽固性癌痛和阿片药物治疗6/80

阿片μ受体位于脑干、大脑皮质下区域和脊髓呼吸抑制和胃肠运动降低与μ受体相关选择性μ受体拮抗剂封闭