手性拆分技术及其在手性药物合成中的应用新进展.pdf

第 19 卷 　第 6 期 中 国 药 物 化 学 杂 志 V ol19　N o6　p. 429 2009年 12月　总 92期 C h inese J ou rna l of M ed ic ina l C hem istry D ec2009 Sum 92 文章编号 : 1005 - 0 108 (2009) 06 - 0429 - 07 手性拆分技术及其在手性药物合成中的应用新进展 杨千姣 ,刘 丹 , 曲 蕾 ,吴族悌 ,赵临襄 (沈阳药科大学 制药工程学院 药物化学系 ,辽宁 沈阳 110016) 摘 　要 :手性拆分是获得手性药物的重要途径 ,该文对经典的结晶法拆分 、动力学拆分和色谱分离法拆分等手 性拆分方法的新进展进行综述 ,并介绍膜拆分法 、萃取拆分法等新技术在手性药物合成中的应用 。 关键词 :手性药物 ;手性拆分 ;膜拆分法 ;萃取拆分 中图分类号 : R9 14　　　文献标志码 : A Applica tion progress of novel optica l resolution technolog ies in the ch ira l drugs YAN G Q ian j iao, L IU D an, QU L e i, W U Zu ti, ZHAO L in x iang (D ep a rtm en t of M ed ic ina l C hem istry, Schoo l of P ha rm a ceu tica l Eng in ee r ing, Shenyang P ha rm a ceu tica l U n iversity, Shenyang 1100 16, C h ina ) A b stract:U p to da te, op tica l reso lu tion is the im p o rtan t app roach to p rep are ch ira l d rugs. C lassica l op tica l reso lu tion m e thods inc lude cry sta lliza tion reso lu tion, k ine tic reso lu tion and ch rom atog rap h ic m e thods. N ew p rog resses of th ese m e thods are rev iew ed and the app lication of m em b ranou s reso lu tion and ex trac tive reso lu tion in th e p rep ara tion of ch ira l d rugs are in trodu ced in th is p ap e r. Key words: ch ira l d rugs; op tica l reso lu tion; m em b ranou s reso lu tion; ex trac tive reso lu tion 　　不同的立体异构体在体内的药效学 、药代动 手性药物大量增长的时代已经来临, 手性药物制 力学和毒理学性质不同, 并表现出不同的治疗作 备技术的发展亦 日趋完善 , 这为以制备和生产手 用与不良反应 , 研究与开发手性药物是当今药物 性药物为主要内涵的手性工业的建立和发展奠定 化学的发展趋势 。随着合理药物设计思想的日益 了基础 。 深入 , 化合物结构趋于复杂 ,手性药物出现的可能 手性药物的制备技术由化学控制技术和生物 性越来越大; 另一方面 , 用单一异构体代替临床应